Tiotixene - Tiotixene

Tiotixene
Thiothixene.svg
Datos clinicos
Nombres comerciales Navane
Otros nombres Thiothixene ( USAN EE . UU. )
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a682867

Categoría de embarazo
Vías de
administración
Oral
Clase de droga Antipsicótico típico
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Metabolismo Hepático
Vida media de eliminación 10-20 horas
Identificadores
  • (9 Z ) - N , N -dimetil-9- [3- (4-metilpiperazin-1-il) propilideno] -9 H tioxanteno-2-sulfonamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.233.356 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 23 H 29 N 3 O 2 S 2
Masa molar 443,62  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = S (= O) (N (C) C) c2cc1C (\ c3c (Sc1cc2) cccc3) = C / CCN4CCN (C) CC4
  • EnChI = 1S / C23H29N3O2S2 / c1-24 (2) 30 (27,28) 18-10-11-23-21 (17-18) 19 (20-7-4-5-9-22 (20) 29- 23) 8-6-12-26-15-13-25 (3) 14-16-26 / h4-5,7-11,17H, 6,12-16H2,1-3H3 / b19-8- chequeY
  • Clave: GFBKORZTTCHDGY-UWVJOHFNSA-N chequeY
  (verificar)

El tiotixeno , o tiotixeno , vendido bajo la marca Navane entre otros, es un antipsicótico típico de la clase tioxanteno que está relacionado con el clorprotixeno y se utiliza en el tratamiento de psicosis como la esquizofrenia y la manía bipolar . Fue introducido en los Estados Unidos en 1967 por Pfizer .

También está relacionado con la tioproperazina y la pipotiazina , miembros de la clase de las fenotiazinas .

Farmacología

Farmacodinamia

Tiotixene
Sitio K yo (nM) Especies Árbitro
SERT 3,162–3,878 Humano
NETO 30.200 Humano
DAT 3.630 Humano
5-HT 1A 410–912 Humano
5-HT 1B 151 Humano
5-HT 1D 659 Humano
5-HT 1E > 10,000 Humano
5-HT 2A 50–89 Humano
5-HT 2C 1.350-1.400 Humano
5-HT 3 1.860 Humano
5-HT 5A 361 Humano
5-HT 6 208–320 Humano
5-HT 7 15,5 Humano
α 1 19 DAKOTA DEL NORTE
  α 1A 11-12 Humano
  α 1B 35 Humano
α 2 95 DAKOTA DEL NORTE
  α 2A 80 Humano
  α 2B 50 Humano
  α 2C 52 Humano
β 1 > 10,000 Humano
β 2 > 10,000 Humano
D 1 51–339 Humano
D 2 0.03–1.4 Humano
D 3 0,3–186 Humano
D 4 203–363 Humano
D 4.2 410–685 Humano
D 5 261 Humano
H 1 4.0-12 Humano
H 2 411 Humano
H 3 1.336 conejillo de indias
H 4 > 10,000 Humano
mACh 3.310 DAKOTA DEL NORTE
  M 1 ≥2,820 Humano
  M 2 ≥2,450 Humano
  M 3 ≥5,750 Humano
  M 4 > 10,000 Humano
  M 5 5.376 Humano
σ 1,780 DAKOTA DEL NORTE
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor,
más fuertemente se une el fármaco al sitio.

Tiotixene actúa principalmente como un potente antagonista de la dopamina D 2 y D 3 receptores (subnanomolar afinidad ). También es un antagonista de la histamina H 1 , alfa 1 adrenérgico , y de serotonina 5-HT 7 receptores (baja afinidad nanomolar), así como de varios otros receptores en mucho menor medida (menor afinidad). No tiene actividad anticolinérgica . Se cree que el antagonismo del receptor D 2 es responsable de los efectos antipsicóticos del tiotixeno.

Historia

Tiotixene se introdujo en 1967.

Química

El tiotixeno es un miembro de la clase de antipsicóticos tioxanteno . Los análogos incluyen clorprotixeno , clopentixol , flupentixol , y zuclopentixol .

Referencias