Tiotixene - Tiotixene
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Navane |
Otros nombres | Thiothixene ( USAN EE . UU. ) |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682867 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración |
Oral |
Clase de droga | Antipsicótico típico |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 10-20 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.233.356 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 29 N 3 O 2 S 2 |
Masa molar | 443,62 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
El tiotixeno , o tiotixeno , vendido bajo la marca Navane entre otros, es un antipsicótico típico de la clase tioxanteno que está relacionado con el clorprotixeno y se utiliza en el tratamiento de psicosis como la esquizofrenia y la manía bipolar . Fue introducido en los Estados Unidos en 1967 por Pfizer .
También está relacionado con la tioproperazina y la pipotiazina , miembros de la clase de las fenotiazinas .
Farmacología
Farmacodinamia
Sitio | K yo (nM) | Especies | Árbitro |
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SERT | 3,162–3,878 | Humano | |
NETO | 30.200 | Humano | |
DAT | 3.630 | Humano | |
5-HT 1A | 410–912 | Humano | |
5-HT 1B | 151 | Humano | |
5-HT 1D | 659 | Humano | |
5-HT 1E | > 10,000 | Humano | |
5-HT 2A | 50–89 | Humano | |
5-HT 2C | 1.350-1.400 | Humano | |
5-HT 3 | 1.860 | Humano | |
5-HT 5A | 361 | Humano | |
5-HT 6 | 208–320 | Humano | |
5-HT 7 | 15,5 | Humano | |
α 1 | 19 | DAKOTA DEL NORTE | |
α 1A | 11-12 | Humano | |
α 1B | 35 | Humano | |
α 2 | 95 | DAKOTA DEL NORTE | |
α 2A | 80 | Humano | |
α 2B | 50 | Humano | |
α 2C | 52 | Humano | |
β 1 | > 10,000 | Humano | |
β 2 | > 10,000 | Humano | |
D 1 | 51–339 | Humano | |
D 2 | 0.03–1.4 | Humano | |
D 3 | 0,3–186 | Humano | |
D 4 | 203–363 | Humano | |
D 4.2 | 410–685 | Humano | |
D 5 | 261 | Humano | |
H 1 | 4.0-12 | Humano | |
H 2 | 411 | Humano | |
H 3 | 1.336 | conejillo de indias | |
H 4 | > 10,000 | Humano | |
mACh | 3.310 | DAKOTA DEL NORTE | |
M 1 | ≥2,820 | Humano | |
M 2 | ≥2,450 | Humano | |
M 3 | ≥5,750 | Humano | |
M 4 | > 10,000 | Humano | |
M 5 | 5.376 | Humano | |
σ | 1,780 | DAKOTA DEL NORTE | |
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. |
Tiotixene actúa principalmente como un potente antagonista de la dopamina D 2 y D 3 receptores (subnanomolar afinidad ). También es un antagonista de la histamina H 1 , alfa 1 adrenérgico , y de serotonina 5-HT 7 receptores (baja afinidad nanomolar), así como de varios otros receptores en mucho menor medida (menor afinidad). No tiene actividad anticolinérgica . Se cree que el antagonismo del receptor D 2 es responsable de los efectos antipsicóticos del tiotixeno.
Historia
Tiotixene se introdujo en 1967.
Química
El tiotixeno es un miembro de la clase de antipsicóticos tioxanteno . Los análogos incluyen clorprotixeno , clopentixol , flupentixol , y zuclopentixol .
Referencias