Tideglusib - Tideglusib
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| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEBI | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C19H14N2O2S |
| Masa molar | 334,39 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Tideglusib ( NP-12 , NP031112 ) es un inhibidor de la glucógeno sintasa cinasa 3 (GSK-3) potente, selectivo e irreversible de molécula pequeña no competitivo con ATP .
Otros inhibidores de GSK
Hay pocas clases de inhibidores de GSK, incluido el litio (Martinez et al., 2011), el péptido pequeño L803mts10 y miembros de la familia de las tiazolidinediona, que contienen inhibidores no competitivos de GSK-3, como TDZD-8 (Shapira et al. al., 2007) o Tideglusib® (Noscira, Madrid y España), teniendo este último un efecto inhibidor irreversible sobre GSK-3 (del Ser et al., 2013). La inhibición de las vías de GSK-3 a través de distintos mecanismos se ha asociado con una amplia gama de reacciones adversas, que van desde leves, como el vértigo o diarrea (del Ser et al., 2013), hasta muy graves, como la hipoglucemia. o tumorigénesis (Martinez et al., 2011). El uso de Tideglusib se asoció específicamente con reacciones adversas leves a moderadas, que incluyeron aumentos transitorios de la creatincinasa sérica, ALT o gGT, diarrea, náuseas, tos, fatiga y dolor de cabeza (del Ser et al., 2013). En un ensayo clínico de fase IIa, el tratamiento se suspendió en el 35% de todos los sujetos activos, principalmente debido a reacciones adversas (del Ser et al., 2013).
Aplicaciones potenciales
Tideglusib está bajo investigación para múltiples aplicaciones:
- Enfermedad de Alzheimer y parálisis supranuclear progresiva . En 2017, se encontraba en ensayos clínicos de fase IIa y IIb . El primer ensayo que se publicó (en inglés) fue de fase II y demostró que tideglusib se toleraba bien, excepto por algunos aumentos moderados, asintomáticos y completamente reversibles de las enzimas hepáticas.
- Mecanismos de reparación dental que favorecen el refuerzo dentinario de una estructura esponjosa hasta que la esponja se biodegrada dejando una estructura dentinaria sólida. En 2016, se informaron los resultados de estudios en animales en los que se obturaron permanentemente orificios de 0,14 mm en los dientes de los ratones.
- Tideglusib se está estudiando en ensayos clínicos de fase II como tratamiento para la distrofia muscular miotónica congénita / juvenil tipo I.
Referencias
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