Sevoflurano - Sevoflurane
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Sojourn, Ultane, Sevorane, otros |
| AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos para el consumidor |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Inhalado |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Hígado por CYP2E1 |
| Metabolitos | Hexafluoroisopropanol |
| Vida media de eliminación | 15 a 23 horas |
| Excreción | Riñón |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.171.146 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 4 H 3 F 7 O |
| Masa molar | 200,056 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de ebullición | 58,5 ° C (137,3 ° F) |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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El sevoflurano es un éter metil isopropílico altamente fluorado , no inflamable y de olor dulce que se utiliza como anestésico por inhalación para la inducción y el mantenimiento de la anestesia general . Después del desflurano , es el anestésico volátil de inicio más rápido. Si bien su compensación puede ser más rápida que otros agentes distintos del desflurano en algunas circunstancias, su compensación es más a menudo similar a la del agente mucho más antiguo isoflurano. Si bien el sevoflurano es solo la mitad de soluble que el isoflurano en sangre, los coeficientes de partición sanguínea tisular de isoflurano y sevoflurano son bastante similares. Por ejemplo, en el grupo de músculos: isoflurano 2,62 frente a sevoflurano 2,57. En el grupo de grasas: isoflurano 52 vs. sevoflurano 50. Como resultado, cuanto más largo sea el caso, más similares serán los tiempos de emergencia para el sevoflurano y el isoflurano.
Usos médicos
Es uno de los agentes anestésicos volátiles más utilizados , especialmente para la anestesia ambulatoria, en todas las edades, así como en la medicina veterinaria. Junto con el desflurano , el sevoflurano está reemplazando al isoflurano y al halotano en la práctica moderna de la anestesia. A menudo se administra en una mezcla de óxido nitroso y oxígeno.
El sevoflurano tiene un excelente historial de seguridad, pero está bajo revisión para detectar hepatotoxicidad potencial y puede acelerar el Alzheimer. Hubo informes raros que involucraron a adultos con síntomas similares a la hepatotoxicidad por halotano . El sevoflurano es el agente preferido para la inducción de mascarillas debido a su menor irritación de las membranas mucosas .
El sevoflurano fue descubierto por Ross Terrell e independientemente por Bernard M. Regan. Un informe detallado de su desarrollo y propiedades apareció en 1975 en un artículo escrito por Richard Wallin, Bernard Regan, Martha Napoli e Ivan Stern. Fue introducido en la práctica clínica inicialmente en Japón en 1990 por Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Osaka, Japón. AbbVie tenía los derechos del sevoflurano en todo el mundo . Ahora está disponible como medicamento genérico .
El sevoflurano es un anestésico inhalado que a menudo se usa para dormir a los niños durante la cirugía. Durante el proceso de despertar de la medicación, se sabe que causa agitación y delirio . No está claro si esto se puede prevenir.
Efectos adversos
Los estudios que examinan un problema de salud significativo actual, la neurotoxicidad inducida por anestésicos (incluido el sevoflurano, y especialmente en niños y lactantes) están "plagados de factores de confusión, y muchos tienen poca potencia estadística", por lo que se argumenta que necesitan "más datos ... para apoyar o refutar la conexión potencial ".
La preocupación por la seguridad de la anestesia es especialmente aguda en niños y lactantes, donde la evidencia preclínica de modelos animales relevantes sugiere que agentes comunes clínicamente importantes, incluido el sevoflurano, pueden ser neurotóxicos para el cerebro en desarrollo y, por lo tanto, causar anomalías neuroconductuales a largo plazo. ; Dos estudios clínicos a gran escala (PANDA y GAS) estaban en curso en 2010, con la esperanza de proporcionar "información [adicional] significativa" sobre los efectos del desarrollo neurológico de la anestesia general en bebés y niños pequeños, incluso donde se usa sevoflurano.
En 2021, investigadores del Hospital General de Massachusetts publicaron en una investigación de Communications Biology que el sevoflurano puede acelerar la propagación de la proteína tau existente o de la enfermedad de Alzheimer: "Estos datos demuestran la propagación de tau asociada a la anestesia y sus consecuencias. [...] Esta propagación de tau podría prevenirse por inhibidores de la fosforilación de tau o generación de vesículas extracelulares ". Según Neuroscience News, "su trabajo anterior mostró que el sevoflurano puede causar un cambio (específicamente, fosforilación o la adición de fosfato) a tau que conduce a un deterioro cognitivo en ratones. Otros investigadores también han encontrado que el sevoflurano y ciertos otros anestésicos pueden afectar función cognitiva."
Farmacología
El mecanismo exacto de la acción de los anestésicos generales no se ha delineado . El sevoflurano actúa como modulador alostérico positivo del receptor GABA A en estudios de electrofisiología de neuronas y receptores recombinantes. Sin embargo, también actúa como un antagonista del receptor de NMDA , potencia receptor de glicina corrientes, e inhibe nAChR y 5-HT 3 receptores de las corrientes.
Propiedades físicas
| Punto de ebullición : | 58,6 ° C | (a 101,325 kPa) | |
| Densidad : | 1,517–1,522 g / cm³ | (a 20 ° C) | |
| MAC : | 2,1% en volumen | ||
| Peso molecular : | 200 u | ||
| Presión de vapor : | 157 mmHg (20,9 kPa) | (a 20 ° C) | |
| 197 mmHg (26,3 kPa) | (a 25 ° C) | ||
| 317 mmHg (42,3 kPa) | (a 36 ° C) | ||
| Sangre: Coeficiente de partición de gases : | 0,68 | ||
| Petróleo: Coeficiente de partición de gas: | 47 |
Referencias
Otras lecturas
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Patel SS, Goa KL (abril de 1996). "Sevoflurano. Una revisión de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas y su uso clínico en anestesia general" . Drogas . 51 (4): 658–700. doi : 10.2165 / 00003495-199651040-00009 . PMID 8706599 .
Haria M, Bryson HM, Goa KL, Patel SS (agosto de 1996). "Errata" . Drogas . 52 (2): 253. doi : 10.1007 / bf03257493 . - Wallin RF, Regan BM, Napoli MD, Stern IJ (noviembre-diciembre de 1975). "Sevoflurano: un nuevo agente anestésico por inhalación". Anestesia y Analgesia . 54 (6): 758–66. doi : 10.1213 / 00000539-197511000-00021 . PMID 1239214 . S2CID 26832938 .