Proclorperazina - Prochlorperazine

Proclorperazina
Proclorperazina.svg
Datos clinicos
Nombres comerciales Compazine, Stemetil, otros
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a682116
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración
Por vía oral , rectal , intramuscular (IM), intravenosa (IV)
Clase de droga Antipsicótico típico
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad Desconocido, pero se presume sustancial
Enlace proteico 91–99%
Metabolismo Principalmente hígado ( CYP2D6 y / o CYP3A4 )
Vida media de eliminación 4-8 horas, difiere según el método de administración
Excreción Metabolitos biliares (coloreados) inactivos en la orina
Identificadores
  • 2-cloro-10- [3- (4-metil-1-piperazinil) propil] -10 H fenotiazina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.000.345 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 20 H 24 Cl N 3 S
Masa molar 373,94  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Clc2cc1N (c3c (Sc1cc2) cccc3) CCCN4CCN (C) CC4
  • EnChI = 1S / C20H24ClN3S / c1-22-11-13-23 (14-12-22) 9-4-10-24-17-5-2-3-6-19 (17) 25-20-8- 7-16 (21) 15-18 (20) 24 / h2-3,5-8,15H, 4,9-14H2,1H3 chequeY
  • Clave: WIKYUJGCLQQFNW-UHFFFAOYSA-N chequeY
  (verificar)

La proclorperazina , anteriormente vendida bajo la marca Compazine entre otros, es un medicamento que se usa para tratar las náuseas , la esquizofrenia , las migrañas y la ansiedad . Es un medicamento menos preferido para la ansiedad. Se puede tomar por vía oral, rectal , inyección en una vena o inyección en un músculo .

Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, visión borrosa, presión arterial baja y mareos. Los efectos secundarios graves pueden incluir trastornos del movimiento que incluyen discinesia tardía y síndrome neuroléptico maligno . En general, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . Es un antipsicótico típico que se cree que actúa reduciendo la acción de la dopamina en el cerebro.

La proclorperazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1956. Está disponible como medicamento genérico . En 2016, fue el medicamento 288 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas.

Usos médicos

Vómitos

La proclorperazina se usa para prevenir los vómitos causados ​​por la quimioterapia , la radioterapia y en el entorno pre y posoperatorio . Una revisión Cochrane de 2015 no encontró diferencias en la eficacia entre los medicamentos que se usan comúnmente para este propósito en las salas de emergencia.

Migraña

La proclorperazina, generalmente por vía intravenosa, se usa para tratar la migraña . Este uso es recomendado por la American Headache Society. Una revisión sistemática de 2019 encontró que la PCP tenía casi tres veces más probabilidades que la metoclopramida de aliviar el dolor de cabeza dentro de los 60 minutos posteriores a la administración.

Laberintitis

En el Reino Unido, el maleato de proclorperazina se ha utilizado para la laberintitis , que incluye no solo náuseas y vértigo , sino también «sacudidas» y distorsiones espaciales y temporales.

Efectos secundarios

La sedación es muy común y los efectos secundarios extrapiramidales son comunes e incluyen inquietud, reacciones distónicas , pseudoparkinsonismo y acatisia ; los síntomas extrapiramidales pueden afectar al 2% de las personas en dosis bajas, mientras que las dosis más altas pueden afectar hasta al 40% de las personas.

La proclorperazina también puede causar una afección potencialmente mortal llamada síndrome neuroléptico maligno (SNM). Algunos síntomas del SNM incluyen fiebre alta, rigidez de los músculos, espasmo de los músculos del cuello, confusión, pulso o presión arterial irregulares, frecuencia cardíaca rápida (taquicardia), sudoración, ritmos cardíacos anormales (arritmias). Las investigaciones de la Administración de Veteranos y la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos muestran reacciones en el lugar de la inyección. Los efectos adversos son similares en los niños.

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida del apetito. Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. Con menos frecuencia, puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo.

Existe evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. También puede resultar en la reaparición de la afección que se está tratando. Rara vez puede ocurrir discinesia tardía cuando se suspende el medicamento.

Farmacología

Proclorperazina
Sitio Ki (nM) Especies Árbitro
5-HT 1A 5.888 Humano
5-HT 2A 7.24 Humano
5-HT 2C 123 Humano
5-HT 3 1349 Humano
5-HT 6 148 Humano
5-HT 7 6.760 Humano
α 1 24 Humano
α 2 1700 Humano
M 1 776 Humano
M 2 1413 Humano
D 1 251 Humano
D 2 2,24 Humano
D 3 1,82 Humano
D 4 5.37 Humano
H 1 6.03 Humano
H 3 17.378 Humano
H 4 17783 Humano
DAT 589 Humano
NETO 600 Rata

Se cree que la proclorperazina ejerce sus efectos antipsicóticos al bloquear los receptores de dopamina .

La proclorperazina es análoga a la clorpromazina ; ambos de estos agentes antagonize dopaminérgico D 2 receptores en las diversas vías del sistema nervioso central . Este bloqueo D 2 produce efectos antipsicóticos, antieméticos y de otro tipo. La hiperprolactinemia es un efecto secundario de los antagonistas de la dopamina, ya que el bloqueo de los receptores D 2 dentro de la vía tuberoinfundibular da como resultado un aumento de los niveles plasmáticos de prolactina debido al aumento de la secreción de los lactótrofos en la hipófisis anterior.

Después de la inyección intramuscular, la acción antiemética es evidente en 5 a 10 minutos y dura de 3 a 4 horas. También se observa una acción rápida después del tratamiento bucal. Con la dosificación oral, el inicio de la acción se retrasa pero la duración es algo más prolongada (aproximadamente 6 horas).

sociedad y Cultura

En el Reino Unido, la proclorperazina está disponible para el tratamiento de las náuseas causadas por la migraña en forma de tableta disuelta en la boca , y en Australia como tableta que se ingiere entera. Se vende como un "medicamento de farmacia", lo que significa que no requiere receta médica, pero solo está disponible después de hablar con un farmacéutico .

Márketing

La proclorperazina está disponible en tabletas, supositorios y en forma inyectable.

En septiembre de 2017 se comercializó con los nombres comerciales Ametil, Antinaus, Buccastem, Bukatel, Chlormeprazine, Chloropernazine, Compazine, Compro, Daolin, Dhaperazine, Emedrotec, Emetiral, Eminorm, Lotamin, Mitil, Mormal, Nautisol, Novamin, Novomit, Proazine. , Procalm, Proclorperazina, Proclorperazina, Proclorperazina, Proclorperazina, Proclozina, Proclorperazina, Promat, Promin, Promtil, Roumin, Scripto-metic, Seratil, Stemetil, Steremal, Vergon, Vestil y Volimin.

También se comercializó en ese momento como un fármaco combinado para humanos con paracetamol como Vestil-A, como fármaco combinado para uso veterinario, con isopropamida como darbazina.

Investigar

Alexza Pharmaceuticals estudió una forma inhalada de proclorperazina para el tratamiento de la migraña a través de ensayos de fase II con el nombre de desarrollo AT-001; El desarrollo se interrumpió en 2011.

Referencias

enlaces externos

  • "Proclorperazina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.