Fentolamina - Phentolamine
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Regitine, Oraverse |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| Vías de administración |
intravenoso (IV) o intramuscular (IM) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Hígado |
| Vida media de eliminación | 19 minutos |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.000.049 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 17 H 19 N 3 O |
| Masa molar | 281,359 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La fentolamina , vendida bajo la marca Regitine entre otras, es un antagonista adrenérgico α no selectivo reversible .
Mecanismo
Su acción principal es la vasodilatación debida al bloqueo α 1 .
Los bloqueadores α no selectivos pueden causar una taquicardia refleja mucho más pronunciada que los bloqueadores α 1 selectivos . Al igual que los bloqueadores α 1 selectivos , la fentolamina provoca una relajación de la vasculatura sistémica que conduce a hipotensión . Esta hipotensión es detectada por el reflejo barorreceptor , que da como resultado un aumento de la activación del nervio simpático en el corazón, liberando noradrenalina . En respuesta, los receptores adrenérgicos β 1 del corazón aumentan su frecuencia , contractilidad y dromotropía , lo que ayuda a compensar la disminución de la presión arterial sistémica. A diferencia de los bloqueadores selectivos α 1 , la fentolamina también inhibe los receptores α 2 , que funcionan predominantemente como retroalimentación negativa presináptica para la liberación de noradrenalina. Al abolir esta retroalimentación negativa, la fentolamina conduce a una liberación de noradrenalina aún menos regulada, lo que resulta en un aumento más drástico de la frecuencia cardíaca.
Usos
La aplicación principal de la fentolamina es para el control de emergencias hipertensivas , principalmente debido al feocromocitoma .
También tiene utilidad en el tratamiento de complicaciones cardiovasculares inducidas por cocaína , donde generalmente se evitarían los bloqueadores beta (p. Ej., Metoprolol ), ya que pueden causar vasoconstricción coronaria mediada por adrenérgicos alfa sin oposición , empeorando la isquemia miocárdica y la hipertensión. Es importante señalar que la fentolamina no es un fármaco de primera línea para esta indicación. La fentolamina solo debe administrarse a pacientes que no responden por completo a las benzodiazepinas , la nitroglicerina y los bloqueadores de los canales de calcio .
Cuando se administra por inyección, hace que los vasos sanguíneos se dilaten , lo que aumenta el flujo sanguíneo. Cuando se inyecta en el pene (intracavernoso), aumenta el flujo sanguíneo al pene, lo que resulta en una erección.
Puede almacenarse en carros de emergencia para contrarrestar la vasoconstricción periférica grave secundaria a la extravasación de infusiones de vasopresores colocadas periféricamente , típicamente de norepinefrina . Las infusiones de epinefrina son menos vasoconstrictoras que la norepinefrina, ya que estimulan principalmente los receptores β más que los α, pero el efecto sigue siendo dependiente de la dosis.
La fentolamina también tiene funciones diagnósticas y terapéuticas en el síndrome de dolor regional complejo (distrofia simpática refleja).
La fentolamina se comercializa en el campo dental como agente de reversión de los anestésicos locales. Con el nombre de OraVerse, es una inyección de mesilato de fentolamina diseñada para revertir las propiedades vasoconstrictoras locales utilizadas en muchos anestésicos locales para prolongar la anestesia.
Química
La fentolamina se puede sintetizar mediante la alquilación de 3- (4-metilanilino) fenol usando 2-clorometilimidazolina:
Efectos adversos
Referencias
enlaces externos
- "Fentolamina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.