Perospirona - Perospirone

Perospirona
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Datos clinicos
Nombres comerciales Lullan
AHFS / Drugs.com Nombres internacionales de medicamentos
Vías de
administración		 Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico 92%
Metabolismo Hepático
Vida media de eliminación 1,9-2,5 horas
Excreción Renal (0,4% como fármaco inalterado)
Identificadores
  • (3a S , 7a R ) -2- [4- [4- (1,2-benzotiazol-3-il) piperazin-1-il] butil] -3a, 4,5,6,7,7a-hexahidroisoindol- 1,3-diona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C 23 H 30 N 4 O 2 S
Masa molar 426,58  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C4N (CCCCN1CCN (CC1) C \ 3 = N \ SCc2ccccc2 / 3) C (= O) [C @@ H] 5CCCC [C @ H] 45
  • EnChI = 1S / C24H32N4O2S / c29-23-20-9-3-4-10-21 (20) 24 (30) 28 (23) 12-6-5-11-26-13-15-27 (16- 14-26) 22-19-8-2-1-7-18 (19) 17-31-25-22 / h1-2,7-8,20-21H, 3-6,9-17H2 / t20- , 21 + chequeY
  • Clave: GTAIPSDXDDTGBZ-OYRHEFFESA-N chequeY
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

La perospirona ( Lullan ) es un antipsicótico atípico de la familia de las azapironas . Fue introducido en Japón por Dainippon Sumitomo Pharma en 2001 para el tratamiento de la esquizofrenia y los casos agudos de manía bipolar .

Usos médicos

Sus usos principales se encuentran en el tratamiento de la esquizofrenia y la manía bipolar.

Esquizofrenia

En un ensayo clínico que lo comparó con el haloperidol en el tratamiento de la esquizofrenia, se encontró que producía un control general de los síntomas significativamente superior. En otro ensayo clínico, la perospirona se comparó con la mosapramina y produjo una reducción similar en la puntuación total de la PANSS , excepto con respecto a la parte del efecto atenuado de la puntuación negativa de la PANSS, en la que la perospirona produjo una mejoría significativamente mayor. En un ensayo clínico de etiqueta abierta que comparó aripiprazol con perospirona, no se encontraron diferencias significativas entre los dos tratamientos en términos de eficacia y tolerabilidad. En 2009, un ensayo clínico encontró que la perospirona produjo una reducción similar de la puntuación PANSS que la risperidona y los efectos secundarios extrapiramidales fueron similares tanto en frecuencia como en gravedad entre los grupos.

Un metanálisis publicado en 2013 encontró que es estadísticamente significativamente menos eficaz que otros antipsicóticos de segunda generación.

Efectos adversos

Tiene una mayor incidencia de efectos secundarios extrapiramidales que los otros antipsicóticos atípicos, pero aún menor que la observada con los antipsicóticos típicos. Se observó una tendencia en un ensayo clínico que comparó mosapramina con perospirona que favoreció a la perospirona por producir efectos secundarios extrapiramidales menos prominentes que la mosapramina, aunque no se alcanzó una significación estadística. Puede producir una menor prolongación del intervalo QT que la zotepina , ya que en un paciente que había estado previamente en tratamiento con zotepina, el cambio a perospirona corrigió su prolongación del intervalo QT. También tendió a producir efectos secundarios extrapiramidales menos graves que el haloperidol en un ensayo clínico que comparó los dos (aunque no se alcanzó significación estadística).

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida del apetito. Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. Con menos frecuencia puede haber una sensación de dar vueltas en el mundo, entumecimiento o dolores musculares. Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo.

Existe evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. También puede resultar en la reaparición de la afección que se está tratando. Rara vez puede ocurrir discinesia tardía cuando se suspende el medicamento.

Farmacología

La perospirona se une a los siguientes receptores con una afinidad muy alta (como antagonista a menos que se especifique lo contrario):

  • 5-HT 1A (agonista parcial; K i = 2,9 nM)
  • 5-HT 2A (agonista inverso; K i = 1,3 nM)
  • D 2 (K i = 0,6 nM)

Y el siguiente receptor con alta afinidad:

  • H 1 (agonista inverso)

Y lo siguiente con afinidad moderada:

Y con baja afinidad por el siguiente receptor:

Ver también

Referencias