Polisulfato de pentosano - Pentosan polysulfate
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| Datos clinicos | |
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| Otros nombres | (1-> 4) -β-Xilano 2,3-bis (hidrogenosulfato) con un 4 O-metil-α-D-glucuronato |
| AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos para el consumidor |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral , intramuscular , intraarticular , intraventricular |
| Código ATC | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Excreción | Orina |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | (C 5 H 6 Na 2 O 10 S 2 ) n |
| (verificar) | |
El polisulfato de pentosano ( PPS ) es un medicamento que se usa para la cistitis intersticial , la osteoartritis y, posiblemente, la enfermedad priónica . Es un xilano polisulfatado semisintético .
Usos médicos
Cistitis intersticial / síndrome de vejiga dolorosa
El polisulfato de pentosano se puede usar por vía oral o en la vejiga para tratar la cistitis intersticial / síndrome de vejiga dolorosa (IC / PBS). Una revisión anterior encontró mejoras en el dolor (36%), la urgencia (28%) y la frecuencia (54%), pero que no cambia la frecuencia de la micción por la noche. Los ensayos más recientes, sin embargo, no encontraron ningún beneficio.
Osteoartritis
El PPS se ha estudiado en la osteoartritis de rodilla , aunque la evidencia que respalda dicho uso es escasa en 2003. Existe alguna evidencia teórica de que debería ayudar.
Efectos adversos
Los pacientes que han tomado PPS por vía oral informan de una variedad de efectos secundarios, principalmente molestias gastrointestinales como diarrea , acidez y dolor de estómago. También se han informado pérdida de cabello , dolor de cabeza , erupción cutánea e insomnio . Debido a los efectos anticoagulantes de Elmiron, algunos pacientes informan que se forman hematomas con mayor facilidad. En algunos casos, se les pide a los pacientes que dejen de tomar el medicamento antes de cualquier procedimiento quirúrgico importante para reducir la probabilidad de sangrado. Un informe reciente basado en la observación clínica plantea la hipótesis de que la exposición crónica al PPS puede causar toxicidad retiniana , imitando la distrofia de patrón pigmentario .
Mecanismo de acción
En IC, se cree que el PPS actúa proporcionando una capa protectora a la pared de la vejiga dañada . El PPS es similar en estructura al revestimiento de glicosaminoglicano natural del revestimiento interno de la vejiga y puede reemplazar o reparar el revestimiento, reduciendo su permeabilidad .
Historia
La sal de calcio de PPS fue uno de los primeros fármacos para la osteoartritis modificadores de la enfermedad (DMOAD) informados.
Nombres
El nombre IUPAC para el polisulfato de pentosano es [(2R, 3R, 4S, 5R) -2-hidroxi-5 - [(2S, 3R, 4S, 5R) -5-hidroxi-3,4-disulfooxioxan-2-il] oxi -3-sulfooxioxan-4-il] hidrogenosulfato.
Hay 40 sinónimos enumerados para polisulfato de pentosano en PubChem, incluidos BAY-946, HOE-946, poliéster sulfúrico de pentosano, sulfato de polipentosa, xilano polisulfatado, PZ-68, SP-54, xilano SP54 y sulfato de xilano.
Varias marcas incluyen Elmiron (como sal de sodio), Hemoclar, Anarthron, Fibrase, Fibrocid, Thrombocid y SP54. Las cápsulas de PPS se venden en la India con las marcas Comfora, Pentossan-100, Cystopen y For-IC. En el campo veterinario, el polisulfato de pentosano se vende como Cartrophen Vet y Sylvet por Biopharm Australia, Pentosan por Naturevet Australia, Anarthron por Randlab Australia y Zydax por Parnell.
Investigar
Encefalopatías espongiformes transmisibles
El PPS se está estudiando como un tratamiento potencial de la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob (CJD). El fundamento de este tratamiento no estaba claro, pero posteriormente se demostró en células de neuroblastoma de ratón infectadas con priones que el PPS podía reducir rápidamente los niveles de prión anormal (tembladera) sin afectar la isoforma celular normal. Como el PPS puede unirse a la isoforma celular de la proteína priónica, puede estabilizar esta forma y prevenir su conversión a la isoforma patológica (tembladera).
La prensa informó sobre el tratamiento de un paciente en Irlanda del Norte y de otros seis pacientes en Gran Bretaña continental.
Otros animales
Perros
Read et al. (1996) utilizaron tres dosis diferentes de PPS sódico para tratar a 40 perros geriátricos con signos clínicos bien establecidos de OA crónica con inyección subcutánea. La dosis de 3 mg / kg fue la más eficaz. En un estudio realizado con 10 perros ancianos con osteoartritis a los que se les administró PPS cálcico (3 mg / kg por vía intramuscular) una vez a la semana durante cuatro semanas, se encontró que la mejoría de los síntomas (observada 1, 2, 3 y 7 semanas después del inicio del tratamiento) se correlaciona con índices plasmáticos de actividad fibrinolítica y perfiles lipídicos. En un estudio en perros con OA secundaria a deficiencia del ligamento cruzado craneal (CCL), aunque no se identificaron diferencias ni en el resultado funcional ni en la progresión radiográfica con el PPS de calcio oral en comparación con el placebo, hubo niveles significativamente más bajos de productos de degradación de proteoglicanos en la membrana sinovial. líquido de las articulaciones osteoartríticas. La eficacia del PPS sódico subcutáneo (3 mg / kg) se probó en 40 perros con inestabilidad del ligamento cruzado craneal (CCL) y se encontró que acelera la recuperación, medida por las fuerzas de reacción del suelo (GRF) mejoradas más rápidamente , durante 48 semanas.
Caballos
Hay pocos informes publicados que describen el uso de PPS para la enfermedad de las articulaciones equinas; sin embargo, el fármaco se utiliza para esta indicación en Australia. Cuando se administró a pura sangre de carreras con osteoartritis crónica (2 a 3 mg / kg, por vía intramuscular, una vez a la semana durante 4 semanas, luego según sea necesario), el tratamiento con PPS mejoró pero no eliminó los signos clínicos de enfermedad articular. La fibrilación del cartílago articular se redujo sustancialmente mediante un tratamiento similar con NaPPS por vía intramuscular en nueve caballos con osteoartritis carpiana inducida experimentalmente. A pesar de los limitados estudios publicados sobre el efecto del PPS en caballos, la mayoría de los propietarios y entrenadores encuestados en Australia encontraron que el tratamiento con PPS intramuscular es altamente eficaz cuando se usa como profiláctico antes de la competencia.