Palmitato de paliperidona - Paliperidone palmitate
| Datos clinicos | |
|---|---|
| Nombres comerciales | Byannli, Invega Hayfera, Invega Sustenna, Invega Trinza, Trevicta, Xeplion |
| Otros nombres | PÁGINAS; PP1M; PP3M; PP6M; JNS-010; RO-92670; RO92670 |
| MedlinePlus | a607005 |
| Datos de licencia | |
| Clase de droga | Antipsicótico atípico |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 39 H 57 F N 4 O 4 |
| Masa molar | 664.907 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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El palmitato de paliperidona ( PP ), vendido bajo la marca Invega Sustenna entre otros, es un antipsicótico atípico que se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo . Es un éster antipsicótico , específicamente el éster palmitato de paliperidona , y actúa como un profármaco duradero de paliperidona. El palmitato de paliperidona se formula como una suspensión acuosa nanocristalina y se administra por inyección intramuscular en el músculo deltoides o glúteo una vez cada 1 o 3 meses dependiendo de la formulación. Una formulación para inyección una vez cada 6 meses también está pendiente de aprobación regulatoria a partir de septiembre de 2021.
Con la formulación de palmitato de paliperidona una vez al mes, el tiempo máximo es de 13 días y la vida media de eliminación es de 25 a 49 días, y con la formulación de 3 meses, el tiempo máximo es de 30 a 33 días y la mitad la vida es de 84 a 95 días a través del músculo deltoides y de 118 a 139 días a través del glúteo. La relación pico a valle del palmitato de paliperidona en estado estacionario varía de 1,56 a 1,70 con las formulaciones de 1 y 3 meses. La formulación de 3 meses de palmitato de paliperidona tiene tamaños de cristales más grandes que la formulación de 1 mes y esto permite su mayor duración . No se han publicado datos farmacocinéticos para la formulación de 6 meses hasta enero de 2021.
| Medicamento | Nombre de la marca | Clase | Vehículo | Dosis | T max | t 1/2 sencillo | t 1/2 múltiplo | logP c | Árbitro |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Aripiprazol lauroxil | Aristada | Atípico | Agua un | 441-1064 mg / 4-8 semanas | 24 a 35 días | ? | 54 a 57 días | 7,9-10,0 | |
| Aripiprazol monohidrato | Abilify Maintena | Atípico | Agua un | 300–400 mg / 4 semanas | 7 días | ? | 30 a 47 días | 4.9–5.2 | |
| Decanoato de bromperidol | Impromen Decanoas | Típico | aceite de sésamo | 40-300 mg / 4 semanas | 3 a 9 días | ? | 21-25 días | 7,9 | |
| Decanoato de clopentixol | Depósito de Sordinol | Típico | Viscoleo b | 50 a 600 mg / 1 a 4 semanas | 4 a 7 días | ? | 19 días | 9.0 | |
| Decanoato de flupentixol | Depixol | Típico | Viscoleo b | 10-200 mg / 2-4 semanas | 4 a 10 días | 8 dias | 17 días | 7.2–9.2 | |
| Decanoato de flufenazina | Decanoato de prolixina | Típico | aceite de sésamo | 12,5 a 100 mg / 2 a 5 semanas | 1-2 días | 1 a 10 días | 14-100 días | 7,2–9,0 | |
| Enantato de flufenazina | Prolixin Enanthate | Típico | aceite de sésamo | 12,5 a 100 mg / 1 a 4 semanas | 2-3 días | 4 dias | ? | 6,4–7,4 | |
| Fluspirileno | Imap, Redeptin | Típico | Agua un | 2 a 12 mg / 1 semana | 1 a 8 días | 7 días | ? | 5,2–5,8 | |
| Decanoato de haloperidol | Decanoato de Haldol | Típico | aceite de sésamo | 20 a 400 mg / 2 a 4 semanas | 3 a 9 días | 18-21 días | 7,2–7,9 | ||
| Pamoato de olanzapina | Zyprexa Relprevv | Atípico | Agua un | 150 a 405 mg / 2 a 4 semanas | 7 días | ? | 30 dias | - | |
| Decanoato de oxiprotepina | Meclopin | Típico | ? | ? | ? | ? | ? | 8.5–8.7 | |
| Palmitato de paliperidona | Invega Sustenna | Atípico | Agua un | 39 a 819 mg / 4 a 12 semanas | 13 a 33 días | 25-139 días | ? | 8.1–10.1 | |
| Decanoato de perfenazina | Trilafon Dekanoat | Típico | aceite de sésamo | 50-200 mg / 2-4 semanas | ? | ? | 27 días | 8,9 | |
| Enantato de perfenazina | Enantato de trilafón | Típico | aceite de sésamo | 25-200 mg / 2 semanas | 2-3 días | ? | 4 a 7 días | 6,4–7,2 | |
| Palmitato de pipotiazina | Piportil Longum | Típico | Viscoleo b | 25 a 400 mg / 4 semanas | 9 a 10 días | ? | 14 a 21 días | 8.5-11.6 | |
| Undecilenato de pipotiazina | Medio Piportil | Típico | aceite de sésamo | 100-200 mg / 2 semanas | ? | ? | ? | 8.4 | |
| Risperidona | Risperdal Consta | Atípico | Microesferas | 12,5 a 75 mg / 2 semanas | 21 días | ? | 3 a 6 días | - | |
| Acetato de zuclopentixol | Clopixol Acuphase | Típico | Viscoleo b | 50-200 mg / 1-3 días | 1-2 días | 1-2 días | 4,7–4,9 | ||
| Decanoato de zuclopentixol | Depósito de Clopixol | Típico | Viscoleo b | 50 a 800 mg / 2 a 4 semanas | 4-9 días | ? | 11 a 21 días | 7.5–9.0 | |
| Nota: Todo por inyección intramuscular . Notas a pie de página: a = Suspensión acuosa microcristalina o nanocristalina . b = Aceite vegetal de baja viscosidad (específicamente aceite de coco fraccionado con triglicéridos de cadena media ). c = Previsto, de PubChem y DrugBank . Fuentes: Principal: Ver plantilla. | |||||||||
Referencias
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