Paliperidona - Paliperidone

Paliperidona
Paliperidone.svg
Datos clinicos
Nombres comerciales Invega, Xeplion, Trevicta, otros
Otros nombres 9-hidroxirisperidona
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a607005
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración
Por vía oral ( tabletas OROS ), intramuscular
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad 28% (oral)
Vida media de eliminación 23 horas (por vía oral)
Excreción 1% sin cambios en orina 18% sin cambios en heces
Identificadores
  • ( RS ) -3- [2- [4- (6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-il) piperidin-1-il] etil] -9-hidroxi-2-metil-6,7,8, 9-tetrahidropirido [1,2-a] pirimidin-4-ona
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tarjeta de información ECHA 100.117.604 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 23 H 27 F N 4 O 3
Masa molar 426,492  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C / 1N5 / C (= N \ C (= C \ 1CCN4CCC (c3noc2cc (F) ccc23) CC4) C) [C @ H] (O) CCC5
  • EnChI = 1S / C23H27FN4O3 / c1-14-17 (23 (30) 28-9-2-3-19 (29) 22 (28) 25-14) 8-12-27-10-6-15 (7- 11-27) 21-18-5-4-16 (24) 13-20 (18) 31-26-21 / h4-5,13,15,19,29H, 2-3,6-12H2,1H3 / t19- / m1 / s1 chequeY
  • Clave: PMXMIIMHBWHSKN-LJQANCHMSA-N chequeY
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

La paliperidona , vendida bajo el nombre comercial Invega entre otros, es un antipsicótico atípico . Se utiliza principalmente para tratar la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo .

Lo comercializa Janssen Pharmaceuticals . Está disponible una formulación de liberación prolongada que utiliza el sistema de liberación prolongada OROS para permitir la dosificación una vez al día. El palmitato de paliperidona es una formulación inyectable de acción prolongada de éster de palmitoilo de paliperidona indicada para una inyección una vez cada 28 días después de un período de titulación inicial.

Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud .

Uso medico

Se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo .

Inyección de palmitato de paliperidona de acción prolongada en comparación con risperidona para la esquizofrenia
Cuando se administra de forma flexible cada cuatro semanas, el palmitato de paliperidona parece comparable en eficacia y tolerabilidad a la risperidona. En estudios a corto plazo, el palmitato de paliperidona, la inyección de acción más prolongada, tiene un perfil de efectos adversos similar al de compuestos relacionados como la risperidona por vía oral. No se encontraron diferencias en la alta tasa de resultados sexuales adversos informados y el palmitato de paliperidona se asocia con un aumento de la prolactina sérica.

Efectos adversos

Fuentes:

Muy frecuentes (incidencia> 10%)
Frecuentes (incidencia del 1 al 10%)

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida del apetito. Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. Con menos frecuencia, puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo.

Existe evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. También puede resultar en la reaparición de la afección que se está tratando. Rara vez puede ocurrir discinesia tardía cuando se suspende el medicamento.

Fallecidos

En abril de 2014, se informó que 21 japoneses que habían recibido inyecciones de paliperidona inyectable de acción prolongada hasta la fecha habían muerto, de un total de 10,700 personas a las que se les recetó el medicamento.

Farmacología

Paliperidona
Sitio K yo (nM)
5-HT 1A 617
5-HT 2A 1.1
5-HT 2C 48
5-HT 7 2,7
α 1A 2.5
α 2A 3.9
α 2C 2,7
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

La paliperidona es el principal metabolito activo de la risperidona antipsicótica más antigua . Si bien se desconoce su mecanismo de acción específico, se cree que la paliperidona y la risperidona actúan a través de vías similares, si no idénticas. Se cree que su eficacia se debe al antagonismo central dopaminérgico y serotoninérgico . Se sabe que los alimentos aumentan la absorción de los comprimidos de liberación prolongada de Invega tipo ER OROS. Los alimentos aumentaron la exposición a paliperidona hasta en un 50-60%, sin embargo, la vida media no se vio afectada significativamente. El efecto probablemente se debió a un retraso en el tránsito de la formulación ER OROS en la parte superior del canal GI, lo que resultó en una mayor absorción.

La vida media es de 23 horas.

Los inductores de la glucoproteína P como la hierba de San Juan reducen la eficacia de la risperidona y su metabolito paliperidona

Farmacocinética de los antipsicóticos inyectables de acción prolongada
Medicamento Nombre de la marca Clase Vehículo Dosis T max t 1/2 sencillo t 1/2 múltiplo logP c Árbitro
Aripiprazol lauroxil Aristada Atípico Agua un 441-1064 mg / 4-8 semanas 24 a 35 días ? 54 a 57 días 7,9-10,0
Aripiprazol monohidrato Abilify Maintena Atípico Agua un 300–400 mg / 4 semanas 7 días ? 30 a 47 días 4.9–5.2
Decanoato de bromperidol Impromen Decanoas Típico aceite de sésamo 40-300 mg / 4 semanas 3 a 9 días ? 21-25 días 7,9
Decanoato de clopentixol Depósito de Sordinol Típico Viscoleo b 50 a 600 mg / 1 a 4 semanas 4 a 7 días ? 19 días 9.0
Decanoato de flupentixol Depixol Típico Viscoleo b 10-200 mg / 2-4 semanas 4 a 10 días 8 dias 17 días 7.2–9.2
Decanoato de flufenazina Decanoato de prolixina Típico aceite de sésamo 12,5-100 mg / 2-5 semanas 1-2 días 1 a 10 días 14-100 días 7,2–9,0
Enantato de flufenazina Prolixin Enanthate Típico aceite de sésamo 12,5 a 100 mg / 1 a 4 semanas 2-3 días 4 dias ? 6,4–7,4
Fluspirileno Imap, Redeptin Típico Agua un 2 a 12 mg / 1 semana 1 a 8 días 7 días ? 5,2–5,8
Decanoato de haloperidol Decanoato de Haldol Típico aceite de sésamo 20 a 400 mg / 2 a 4 semanas 3 a 9 días 18-21 días 7,2–7,9
Pamoato de olanzapina Zyprexa Relprevv Atípico Agua un 150 a 405 mg / 2 a 4 semanas 7 días ? 30 dias -
Decanoato de oxiprotepina Meclopin Típico ? ? ? ? ? 8.5–8.7
Palmitato de paliperidona Invega Sustenna Atípico Agua un 39 a 819 mg / 4 a 12 semanas 13 a 33 días 25-139 días ? 8.1–10.1
Decanoato de perfenazina Trilafon Dekanoat Típico aceite de sésamo 50-200 mg / 2-4 semanas ? ? 27 días 8,9
Enantato de perfenazina Enantato de trilafón Típico aceite de sésamo 25-200 mg / 2 semanas 2-3 días ? 4 a 7 días 6,4–7,2
Palmitato de pipotiazina Piportil Longum Típico Viscoleo b 25 a 400 mg / 4 semanas 9 a 10 días ? 14 a 21 días 8.5-11.6
Undecilenato de pipotiazina Medio Piportil Típico aceite de sésamo 100-200 mg / 2 semanas ? ? ? 8.4
Risperidona Risperdal Consta Atípico Microesferas 12,5 a 75 mg / 2 semanas 21 días ? 3 a 6 días -
Acetato de zuclopentixol Clopixol Acuphase Típico Viscoleo b 50-200 mg / 1-3 días 1-2 días 1-2 días 4,7–4,9
Decanoato de zuclopentixol Depósito de Clopixol Típico Viscoleo b 50 a 800 mg / 2 a 4 semanas 4-9 días ? 11 a 21 días 7.5–9.0
Nota: Todo por inyección intramuscular . Notas a pie de página: a = Suspensión acuosa microcristalina o nanocristalina . b = Aceite vegetal de baja viscosidad (específicamente aceite de coco fraccionado con triglicéridos de cadena media ). c = Previsto, de PubChem y DrugBank . Fuentes: Principal: Ver plantilla.

Historia

La paliperidona (como Invega) fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia en 2006. La paliperidona fue aprobada por la FDA para el tratamiento del trastorno esquizoafectivo en 2009. La forma inyectable de acción prolongada de paliperidona, comercializada como Invega Sustenna en EE. UU. Y Xeplion en Europa, fue aprobada por la FDA el 31 de julio de 2009. Es la única marca disponible en Bangladesh con la marca "Palimax ER" fabricada y comercializada por ACI Pharmaceuticals.

Se aprobó inicialmente en Europa en 2007 para la esquizofrenia, la forma de liberación prolongada y el uso para el trastorno esquizoafectivo se aprobaron en Europa en 2010 y la extensión para su uso en adolescentes mayores de 15 años se aprobó en 2014.

Nombres de marca

El 18 de mayo de 2015, la FDA aprobó una nueva formulación de palmitato de paliperidona con el nombre comercial Invega Trinza. Una inyección similar de suspensión de liberación prolongada de 3 meses fue aprobada en 2016 por la Agencia Europea de Medicamentos originalmente con el nombre comercial Paliperidone Janssen, que luego se renombró como Trevicta. El 1 de septiembre de 2021, la FDA de EE. UU. Aprobó una nueva formulación de palmitato de paliperidona, Invega Hafyera, que está disponible como inyección cada seis meses.

Referencias

enlaces externos