Norketamina - Norketamine
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| Datos clinicos | |
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| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 12 H 14 Cl N O |
| Masa molar | 223,70 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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La norketamina , o N -desmetilcetamina , es el principal metabolito activo de la ketamina , que está formada principalmente por CYP3A4 . De manera similar a la ketamina, norketamina actúa como un no competitivo antagonista del receptor de NMDA (K i = 1,7? M y 13? M para ( S ) - (+) - norketamina y ( R ) - (-) - norketamina, respectivamente), pero se trata de 3- 5 veces menos potente como anestésico en comparación. Además, de manera similar a la ketamina, la norketamina se une a los receptores opioides μ y κ . En relación con la ketamina, la norketamina es mucho más potente como antagonista del receptor de acetilcolina α 7 -nicotínico y produce efectos antidepresivos rápidos en modelos animales que se ha informado que se correlacionan con su actividad en este receptor. Sin embargo, la norketamina es aproximadamente 1/5 más potente que la ketamina como antidepresivo en ratones según la prueba de natación forzada , y esto también parece estar de acuerdo con su potencia comparativa reducida de 3 a 5 veces in vivo como antagonista del receptor de NMDA. La norketamina se metaboliza en deshidronorquetamina e hidroxinorketamina , que son mucho menos o insignificantemente activas como antagonistas del receptor NMDA en comparación, pero conservan su actividad como antagonistas potentes del receptor α 7- nicotínico de acetilcolina.
Referencias
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