Desmetilclozapina - Desmethylclozapine
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| Datos clinicos | |
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| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.164.220 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 17 H 17 Cl N 4 |
| Masa molar | 312,80 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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La N- desmetilclozapina ( NDMC ), o norclozapina , es un metabolito activo principaldel fármaco antipsicótico atípico clozapina . A diferencia de la clozapina, posee actividad intrínseca en los receptores D 2 / D 3 y actúa como un agonista parcial débilen estos sitios de manera similar a aripiprazol y bifeprunox . Notablemente, NDMC También se ha demostrado que actúa como un potente y eficaz agonista en el M 1 y los receptores delta opioide , a diferencia de la clozapina también. Se planteó la hipótesis de que, debido a estas acciones únicas, NDMC podría ser la base de la superioridad clínica de la clozapina sobre otros antipsicóticos. Sin embargo, los ensayos clínicos encontraron que el propio NMDC no era efectivo en el tratamiento de la esquizofrenia . Esto puede deberse a que posee unaocupaciónD 2 / D 3 relativamente baja encomparación con 5-HT 2 (<15% frente a 64-79% a una dosis de 10-60 mg / kg sc en estudios con animales). En cualquier caso, aunque no es útil en el tratamiento de síntomas positivos por sí solo, no se puede descartar que la NDMC pueda contribuir a la eficacia de la clozapina sobre los síntomas cognitivos y / o negativos .
Ver también
Referencias
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