Inhibidor de la recaptación de monoaminas - Monoamine reuptake inhibitor

Un inhibidor de la recaptación de monoaminas ( IRM ) es un fármaco que actúa como inhibidor de la recaptación de uno o más de los tres principales neurotransmisores de monoaminas , serotonina , norepinefrina y dopamina, al bloquear la acción de uno o más de los respectivos transportadores de monoaminas (MAT), que incluyen el transportador de serotonina (SERT), el transportador de norepinefrina (NET) y el transportador de dopamina (DAT). Esto, a su vez, da como resultado un aumento de las concentraciones sinápticas de uno o más de estos neurotransmisores y, por lo tanto, un aumento de la neurotransmisión monoaminérgica .

Usos

La mayoría de los antidepresivos aprobados actualmente actúan predominante o exclusivamente como IRM, incluidos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN) y casi todos los antidepresivos tricíclicos (ATC). Muchos psicoestimulantes utilizados en el tratamiento del TDAH o como supresores del apetito en el tratamiento de la obesidad también se comportan como resonancias magnéticas, aunque en particular la anfetamina (y la metanfetamina), que actúan hasta cierto punto como inhibidores de la recaptación de monoaminas, ejercen sus efectos principalmente como agentes liberadores. Además, los psicoestimulantes que actúan como resonancias magnéticas que afectan la dopamina, como la cocaína y el metilfenidato , a menudo se abusan como drogas recreativas . Como resultado, muchos de ellos se han convertido en sustancias controladas , lo que a su vez ha resultado en la síntesis clandestina de una amplia gama de drogas de diseño con el propósito de eludir las leyes sobre drogas ; un excelente ejemplo de ello es el inhibidor mixto de la recaptación de monoaminas y el agente liberador mefedrona .

Tipos de resonancias magnéticas

Existe una variedad de diferentes tipos de resonancias magnéticas, de las cuales se incluyen las siguientes:

Perfiles de encuadernación

Perfiles de unión de resonancias magnéticas en MAT humanos
Compuesto SERT NETO DAT Escribe Clase
Ácido amfonélico DAKOTA DEL NORTE DAKOTA DEL NORTE 207 DRI Estimulante
Aminaptina * > 100.000 (rata) 10,000 (rata) 1,000-1,400 (rata) DRI Estimulante
Amitriptilina 4.30 35 3250 SNRI TCA
Amoxapina 58 16,0 4.310 SNRI TeCA
Anfetamina > 100.000 DAKOTA DEL NORTE DAKOTA DEL NORTE NDRA Estimulante
  D-anfetamina > 100.000 530 2,900 NDRA Estimulante
  L-anfetamina > 100.000 DAKOTA DEL NORTE DAKOTA DEL NORTE NRA Estimulante
Atomoxetina 77 5 1,451 NRI Estimulante
Bupropión 9.100 52 000 520 NDRI Estimulante
Butriptilina 1360 5.100 3.940 N / A ( IA ) TCA
Clorfenamina 15,2 1.440 1.060 SRI Antihistamínico
Citalopram 1,16 4.070 28,100 SRI ISRS
  Escitalopram 1.1 7.841 27.410 SRI ISRS
Clomipramina 0,28 38 2,190 SNRI TCA
Cocaetileno 3.878 > 10,000 555 SDRI Estimulante
Cocaína 304 779 478 SNDRI Estimulante
Cocaína 313 ± 17 (IC 50 ) 292 ± 34 (IC 50 ) 211 ± 19 (IC 50 ) SNDRI Estimulante
Desipramina 17,6 0,83 3,190 SNRI TCA
Desmetilcitalopram 3.6 1.820 18,300 SRI ISRS
Desmetilsertralina 3,0 390 129 SRI ISRS
Desmetilsibutramina 15 20 49 SNDRI SNRI
  ( R ) -desmetilsibutramina 44 4 12 SNDRI SNRI
  ( S ) -desmetilsibutramina 9.200 870 180 SNDRI SNRI
Desoxypipradrol 53,700 550 50 NDRI Estimulante
Desvenlafaxina * 47 531 DAKOTA DEL NORTE SNRI SNRI
Didesmetilsibutramina 20 15 45 SNDRI SNRI
  ( R ) -didesmetilsibutramina 140 13 8,9 SNDRI SNRI
  ( S ) -didesmetilsibutramina 4.300 62 12 SNDRI SNRI
Difenhidramina 3.800 960 2.200 N / A ( IA ) Antihistamínico
Dosulepin (dothiepin) 8,6 46 5.310 SNRI TCA
Doxepina 68 29,5 12,100 SNRI TCA
Duloxetina * 3,7 20 439 SNRI SNRI
Etoperidona 890 20.000 52 000 SRI SARI
Femoxetina 11,0 760 2.050 SRI ISRS
Fluoxetina 0,81 240 3.600 SRI ISRS
Fluvoxamina 2.2 1300 9.200 SRI ISRS
GBR-12935 289 277 4,90 DRI Estimulante
Hidroxibupropión DAKOTA DEL NORTE 1,7 (IC 50 ) > 10 (IC 50 ) NDRI Estimulante
Imipramina 1,40 37 8.500 SNRI TCA
Indatraline 3.10 12,6 1,90 SNDRI Estimulante
Iprindol 1,620 1,262 6.530 N / A ( IA ) TCA
Lofepramina 70 5.4 18.000 SNRI TCA
Maprotilina 5.800 11,1 1.000 NRI TeCA
Mazindol 39 0,45 8.1 NDRI Estimulante
MDPV 3.349 26 4.1 NDRI Estimulante
Metanfetamina > 100.000 DAKOTA DEL NORTE DAKOTA DEL NORTE NDRA Estimulante
  D-metanfetamina > 100.000 660 2.800 NDRA Estimulante
  L-metanfetamina > 100.000 DAKOTA DEL NORTE DAKOTA DEL NORTE NRA Estimulante
Metilfenidato > 10,000 788 121 NDRI Estimulante
  D-metilfenidato > 10,000 206 161 NDRI Estimulante
  L-metilfenidato > 6.700 > 10,000 2.250 NDRI Estimulante
Mianserin 4000 71 9.400 NRI TeCA
Milnaciprán * 151 68 > 100.000 SNRI SNRI
  Levomilnacipran * 19,0 10,5 > 100.000 SNRI SNRI
Mirtazapina > 100.000 4.600 > 100.000 N / A ( IA ) TeCA
Modafinilo * > 50.000 136 000 4.043 DRI Estimulante
Nefazodona 200 360 360 SNDRI SARI
Nefopam 29 33 531 SNDRI Analgésico
Nisoxetina 427 2.3 1.235 NRI Estimulante
Nomifensine 1.010 15,6 56 NDRI Estimulante
Norfluoxetina 1,47 1.426 420 SRI ISRS
Nortriptilina 18 4.37 1,140 SNRI TCA
Oxaprotilina 3.900 4.9 4.340 NRI TeCA
Paroxetina 0,13 40 490 SRI ISRS
Protriptilina 19,6 1,41 2,100 SNRI TCA
Reboxetina 129 1.1 > 10,000 NRI Estimulante
Sertralina 0,29 420 25 SRI ISRS
Sibutramina 298-2,800 350–5 451 943–1,200 SNDRI SNRI
Trazodona 160 8.500 7.400 SRI SARI
Trimipramina 149 2,450 3.780 SRI TCA
Vanoxerina 73,2 79,2 4.3 DRI Estimulante
Venlafaxina * 145 1.420 3,070 SNRI SNRI
Vilazodone * 0,2 ~ 60 DAKOTA DEL NORTE SRI SMS
Viloxazina 17.300 155 > 100.000 NRI Estimulante
Vortioxetina * 5.4 890 (rata) 140 (rata) SRI SMS
Zimelidina 152 9.400 11,700 SRI ISRS
Los valores son K i (nM) o, en algunos casos (*), IC 50 (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se
une el fármaco al transportador o lo inhibe.

Ver también

Referencias

enlaces externos