Mibampator - Mibampator

Mibampator
Mibampator skeletal.svg
Datos clinicos
Otros nombres LY-451395
Identificadores
  • N - [( 2R ) -2- [4- [4- [2- (metanosulfonamido) etil] fenil] fenil] propil] propano-2-sulfonamida
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C 21 H 30 N 2 O 4 S 2
Masa molar 438,60  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • C [C @@ H] (CNS (= O) (= O) C (C) C) C1 = CC = C (C = C1) C2 = CC = C (C = C2) CCNS (= O) (= JEFE
  • EnChI = 1S / C21H30N2O4S2 / c1-16 (2) 29 (26,27) 23-15-17 (3) 19-9-11-21 (12-10-19) 20-7-5-18 (6- 8-20) 13-14-22-28 (4,24) 25 / h5-12,16-17,22-23H, 13-15H2,1-4H3 / t17- / m0 / s1
  • Clave: ULRDYYKSPCRXAJ-KRWDZBQOSA-N

Mibampator (nombre en código de desarrollo LY-451395 ) es un modulador alostérico positivo (PAM) del receptor de AMPA (AMPAR), un receptor de glutamato ionotrópico , que Eli Lilly estaba desarrollando para el tratamiento de la agitación / agresión en la enfermedad de Alzheimer, pero que nunca se utilizó. comercializado. Alcanzó los ensayos clínicos de fase II antes de la interrupción de su desarrollo.

Mibampator pertenece a la biarylpropylsulfonamide grupo de AMPAR PAMs, que también incluye LY-404187 , LY-503430 , y PF-04958242 , entre otros. Es un potenciador AMPAR de "alto impacto", a diferencia de los potenciadores AMPAR de "bajo impacto" de otras clases como CX-516 y su congénere farampator (CX-691, ORG-24448), y es capaz de provocar aumentos comparativamente más robustos en Señalización AMPAR. En los animales, los potenciadores de AMPAR de alto impacto mejoran la cognición y la memoria en dosis bajas, pero producen alteraciones de la coordinación motora , convulsiones y neurotoxicidad en dosis más altas.

Mibampator no logró producir una mejora cognitiva en pacientes con enfermedad de Alzheimer, aunque mostró mejoras en las medidas neuropsiquiátricas. Una salvedad del estudio fue que la dosis máxima tolerada del fármaco no pudo usarse debido a la toxicidad , y las dosis en el mismo rango en roedores fracasaron notablemente en mejorar el comportamiento relacionado con la memoria.

Ver también

Referencias

enlaces externos