Loxapina - Loxapine
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Loxitane, Adasuve |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682311 |
Datos de licencia | |
Vías de administración |
Polvo para inhalación oral |
Clase de droga | Antipsicótico típico |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 96,8% |
Metabolismo | Amplia hepática ; los metabolitos activos incluyen amoxapina y 8-hidroxiloxapina. Inhibe la P-gp y es un sustrato de CYP1A2 , CYP3A4 y CYP2D6 |
Vida media de eliminación | 4 horas (oral); 7,61 horas (inhalación) |
Excreción | La mayoría se excreta en 24 horas, vía principal a través de la orina (metabolitos conjugados), pequeñas cantidades a través de las heces (metabolitos no conjugados) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.016.215 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 18 Cl N 3 O |
Masa molar | 327,81 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 109 a 110 ° C (228 a 230 ° F) |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La loxapina , que se vende bajo las marcas Loxitane y Adasuve (solo para inhalación), entre otras, es un medicamento antipsicótico típico que se usa principalmente en el tratamiento de la esquizofrenia . El fármaco pertenece a la clase de las dibenzoxazepinas y está relacionado estructuralmente con la clozapina . Varios investigadores han argumentado que la loxapina puede comportarse como un antipsicótico atípico .
La loxapina puede metabolizarse por N- desmetilación a amoxapina , un antidepresivo tricíclico .
Usos médicos
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) ha aprobado el polvo para inhalación de loxapina para el tratamiento agudo de la agitación asociada con la esquizofrenia o el trastorno bipolar I en adultos.
Una breve revisión de la loxapina no encontró pruebas concluyentes de que fuera particularmente eficaz en pacientes con esquizofrenia paranoide . Una revisión sistemática posterior consideró que la evidencia limitada no indicaba una diferencia clara en sus efectos con respecto a otros antipsicóticos.
Formas disponibles
La loxapina se puede tomar por vía oral como cápsula o como concentrado oral líquido. También está disponible como inyección intramuscular y como polvo para inhalación.
Efectos secundarios
La loxapina puede causar efectos secundarios que generalmente son similares a los de otros medicamentos de la clase de medicamentos antipsicóticos típicos. Estos incluyen, por ejemplo, problemas gastrointestinales (como estreñimiento y dolor abdominal), problemas cardiovasculares (como taquicardia), probabilidad moderada de somnolencia (en relación con otros antipsicóticos) y problemas de movimiento (es decir, síntomas extrapiramidales [SEP]). En dosis más bajas, su propensión a causar EPS parece ser similar a la de los antipsicóticos atípicos. Aunque es estructuralmente similar a la clozapina , no tiene el mismo riesgo de agranulocitosis (que, incluso con clozapina, es inferior al 1%); sin embargo, pueden ocurrir fluctuaciones leves y temporales en los niveles de leucocitos en sangre. Se ha informado de abuso de loxapina.
La formulación inhalada de loxapina conlleva un riesgo bajo de un tipo de reacción adversa en las vías respiratorias llamada broncoespasmo que no se cree que ocurra cuando loxapina se toma por vía oral.
Farmacología
Mecanismo de acción
La loxapina es un antipsicótico típico de " potencia media ". Sin embargo, a diferencia de la mayoría de los otros antipsicóticos típicos, tiene una potencia significativa en el receptor 5HT 2A (6,6 nM), que es similar a los antipsicóticos atípicos como la clozapina (5,35 nM). La mayor probabilidad de EPS con loxapina, en comparación con clozapina, puede deberse a su alta potencia para el receptor D2.
Sitio | SALMÓN AHUMADO | AMX |
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5-HT 1A | 2,460 | DAKOTA DEL NORTE |
5-HT 1B | 388 | DAKOTA DEL NORTE |
5-HT 1D | 3.470 | DAKOTA DEL NORTE |
5-HT 1E | 1.400 | DAKOTA DEL NORTE |
5-HT 2A | 6.6 | 0,5 |
5-HT 2C | 13 | 2 (rata) |
5-HT 3 | 190 | DAKOTA DEL NORTE |
5-HT 5A | 780 | DAKOTA DEL NORTE |
5-HT 6 | 31 | 50 |
5-HT 7 | 88 | 40 (rata) |
α 1A | 31 | DAKOTA DEL NORTE |
α 1B | 53 | DAKOTA DEL NORTE |
α 2A | 151 | DAKOTA DEL NORTE |
α 2B | 108 | DAKOTA DEL NORTE |
α 2C | 80 | DAKOTA DEL NORTE |
β 1 | > 10,000 | DAKOTA DEL NORTE |
β 2 | > 10,000 | DAKOTA DEL NORTE |
M 1 | 120 | DAKOTA DEL NORTE |
M 2 | 445 | DAKOTA DEL NORTE |
M 3 | 211 | DAKOTA DEL NORTE |
M 4 | 1270 | DAKOTA DEL NORTE |
M 5 | 166 | DAKOTA DEL NORTE |
D 1 | 54 | DAKOTA DEL NORTE |
D 2 | 11 | 21 |
D 3 | 19 | 21 |
D 4 | 8.4 | 21 |
D 5 | 75 | DAKOTA DEL NORTE |
H 1 | 2.2–4.9 | 7,9-25 |
H 2 | 208 | DAKOTA DEL NORTE |
H 3 | 55.000 | > 100.000 |
H 4 | 5,050–8,710 | 6.310 |
SERT | > 10,000 | 58 |
NETO | 5.700 | dieciséis |
DAT | > 10,000 | 58 |
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. |
Farmacocinética
La loxapina se metaboliza a amoxapina , así como a su metabolito 8-hidroxi (8-hidroxiloxapina). La amoxapina se metaboliza aún más a su metabolito 8-hidroxi (8-hidroxiamoxapina), que también se encuentra en la sangre de las personas que toman loxapina. En el estado de equilibrio después de tomar loxapina por vía oral, las cantidades relativas de loxapina y sus metabolitos en la sangre son las siguientes: 8-hidroxiloxapina> 8-hidroxiamoxapina> loxapina.
La farmacocinética de la loxapina cambia según cómo se administre. Las inyecciones intramusculares de loxapina conducen a niveles sanguíneos y área bajo la curva de loxapina más altos que cuando se toman por vía oral.
Química
La loxapina es una dibenzoxazepina y está relacionada estructuralmente con la clozapina .
Ver también
Referencias
enlaces externos
- Monografía del producto de Medscape (se requiere registro gratuito).