Levomepromazina - Levomepromazine

Levomepromazina
Levomepromazine.svg
Datos clinicos
AHFS / Drugs.com Información detallada para el consumidor de Micromedex

Categoría de embarazo
Vías de
administración
Oral, rara vez IM
Clase de droga Antipsicótico típico
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad ~ 50–60%
Metabolismo Hepático
Vida media de eliminación ~ 20 horas
Excreción En heces y orina (metabolitos), fármaco inalterado solo 1%
Identificadores
  • (2 R ) -3- (2-metoxifenotiazina-10-il -) - N , N , 2-trimetilpropanamina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.000.450 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 19 H 24 N 2 O S
Masa molar 328,47  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O (c2cc1N (c3c (Sc1cc2) cccc3) C [C @ H] (C) CN (C) C) C
  • EnChI = 1S / C19H24N2OS / c1-14 (12-20 (2) 3) 13-21-16-7-5-6-8-18 (16) 23-19-10-9-15 (22-4) 11-17 (19) 21 / h5-11,14H, 12-13H2,1-4H3 / t14- / m1 / s1 chequeY
  • Clave: VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N chequeY
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La levomepromazina , también conocida como metotrimeprazina , es un fármaco neuroléptico de fenotiazina . Las marcas incluyen Nozinan, Levoprome, Detenler, Hirnamin, Levotomin y Neurocil. Es un antipsicótico de baja potencia (aproximadamente la mitad de potente que la clorpromazina ) con fuertes propiedades analgésicas , hipnóticas y antieméticas que se utilizan principalmente en cuidados paliativos .

Los efectos secundarios graves incluyen discinesia tardía , acatisia , anomalías en el ciclo eléctrico del corazón , presión arterial baja y el síndrome neuroléptico maligno potencialmente fatal .

Como es típico de los antipsicóticos de fenotiazina, levomepromazina es un " fármaco sucio ", es decir, que ejerce sus efectos por el bloqueo de una variedad de receptores , incluyendo los receptores adrenérgicos , receptores de dopamina , receptores de histamina , receptores de acetilcolina muscarínicos y receptores de serotonina .

Usos médicos

Puede ser utilizado como analgésico para el dolor de moderado a severo en no ambulantes pacientes (siendo este último debido a sus fuertes efectos sedantes).

La levomepromazina también se usa en dosis más bajas para el tratamiento de las náuseas y el insomnio .

La levomepromazina se prescribe con frecuencia y se valora en todo el mundo en la medicina de cuidados paliativos por su acción multimodal, para tratar las náuseas o vómitos intratables y para el delirio / agitación graves en los últimos días de vida. Los médicos de cuidados paliativos lo recetarán comúnmente por vía oral o mediante impulsores de jeringas subcutáneos en combinación con analgésicos opioides como la hidromorfona.

La levomepromazina se usa para el tratamiento de la psicosis , particularmente la de la esquizofrenia y las fases maníacas del trastorno bipolar . Solo debe usarse con precaución en el tratamiento de depresiones agitadas , ya que puede causar acatisia como efecto secundario, lo que podría empeorar la agitación. Una revisión sistemática de 2010 comparó la eficacia de la levomepromazina con los fármacos antipsicóticos atípicos:

Levomepromazina versus fármacos antipsicóticos atípicos para la esquizofrenia
Resumen

Los datos son escasos y no de alta calidad, lo que hace imposible tener confianza en los efectos de la esquizofrenia.

Efectos adversos

El efecto secundario más común es la acatisia . La levomepromazina tiene importantes efectos sedantes y anticolinérgicos / simpaticolíticos (sequedad de boca, hipotensión , taquicardia sinusal , sudores nocturnos) y puede causar aumento de peso. Estos efectos secundarios normalmente excluyen la prescripción del fármaco en las dosis necesarias para la remisión completa de la esquizofrenia, por lo que debe combinarse con un antipsicótico más potente. En cualquier caso, la presión arterial y el electrocardiograma deben controlarse periódicamente.

Un efecto secundario poco común pero potencialmente mortal es el síndrome neuroléptico maligno (SNM). Los síntomas del SNM incluyen rigidez muscular, convulsiones y fiebre.

Referencias

enlaces externos