Isoflurano - Isoflurane

Isoflurano
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Datos clinicos
Nombres comerciales Forane, otros
AHFS / Drugs.com Información sobre medicamentos profesionales de la FDA
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración
Inhalación
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • ( RS ) -2-Cloro-2- (difluorometoxi) -1,1,1-trifluoroetano
    OR
    ( RS ) -1-cloro-2,2,2-trifluoroetil difluorometil éter
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.043.528 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 3 H 2 Cl F 5 O
Masa molar 184,49  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • FC (F) (F) C (Cl) OC (F) F
  • EnChI = 1S / C3H2ClF5O / c4-1 (3 (7,8) 9) 10-2 (5) 6 / h1-2H chequeY
  • Clave: PIWKPBJCKXDKJR-UHFFFAOYSA-N chequeY
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El isoflurano , vendido bajo la marca Forane entre otros, es un anestésico general . Se puede usar para iniciar o mantener la anestesia ; sin embargo, a menudo se usan otros medicamentos para iniciar la anestesia en lugar del isoflurano, debido a la irritación de las vías respiratorias con el isoflurano. El isoflurano se administra por inhalación .

Los efectos secundarios del isoflurano incluyen disminución de la capacidad para respirar (depresión respiratoria), presión arterial baja y latidos cardíacos irregulares . Los efectos secundarios graves pueden incluir hipertermia maligna o niveles altos de potasio en sangre . No debe usarse en pacientes con antecedentes de hipertermia maligna en ellos mismos o en sus familiares. Se desconoce si su uso durante el embarazo es seguro para el feto, pero su uso durante una cesárea parece ser seguro. El isoflurano es un éter halogenado .

El isoflurano fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1979. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud .

Usos médicos

El isoflurano siempre se administra junto con aire u oxígeno puro . A menudo, también se usa óxido nitroso . Aunque sus propiedades físicas implican que la anestesia puede inducirse más rápidamente que con el halotano , su pungencia puede irritar el sistema respiratorio, anulando cualquier posible ventaja conferida por sus propiedades físicas. Por lo general, se usa para mantener un estado de anestesia general que ha sido inducido por otro fármaco, como tiopentona o propofol .

Efectos adversos

Los estudios en animales han planteado problemas de seguridad de ciertos anestésicos generales, en particular ketamina e isoflurano, en niños pequeños. El riesgo de neurodegeneración aumentó en combinación de estos agentes con óxido nitroso y benzodiazepinas como el midazolam . No está claro si estas preocupaciones ocurren en humanos.

Anciano

Los estudios biofísicos que utilizan espectroscopia de RMN han proporcionado detalles moleculares de cómo los anestésicos inhalados interactúan con tres residuos de aminoácidos (G29, A30 e I31) del péptido beta amiloide e inducen la agregación. Esta área es importante porque "algunos de los anestésicos inhalados de uso común pueden causar daño cerebral que acelera la aparición de la enfermedad de Alzheimer".

Propiedades físicas

Peso molecular 184,5 g / mol
Punto de ebullición (a 1 atm ): 48,5 ° C
Densidad (a 25 ° C): 1,496 g / ml
MAC  : 1,15% en volumen
Presión de vapor : 238 mmHg 31,7 kPa (a 20 ° C)
295 mmHg 39,3 kPa (a 25 ° C)
367 mmHg 48,9 kPa (a 30 ° C)
450 mmHg 60,0 kPa (a 35 ° C)
Solubilidad en agua 13,5 mM (a 25 ° C)
Sangre: coeficiente de partición gas : 1.4
Petróleo: coeficiente de partición de gas: 98

Es una mezcla racémica de isómeros ópticos ( R ) y ( S ). Se vaporiza fácilmente pero es un líquido a temperatura ambiente. No es inflamable .

Mecanismo de acción

Al igual que muchos anestésicos generales, el mecanismo exacto de acción no se ha delineado claramente . El isoflurano reduce la sensibilidad al dolor ( analgesia ) y relaja los músculos. Es probable que el isoflurano se una a los receptores GABA , glutamato y glicina , pero tiene diferentes efectos en cada receptor. El isoflurano actúa como modulador alostérico positivo del receptor GABA A en estudios de electrofisiología de neuronas y receptores recombinantes. Potencia la actividad del receptor de glicina, lo que disminuye la función motora. Inhibe la actividad del receptor en los subtipos de receptores de glutamato NMDA . El isoflurano inhibe la conducción en los canales de potasio activados . El isoflurano también afecta a las moléculas intracelulares. Activa la ATPasa de calcio aumentando la fluidez de la membrana. Se une a la subunidad D de ATP sintasa y NADH deshidrogenasa .

La anestesia general con isoflurano reduce las concentraciones plasmáticas de AEA endocannabinoide , y esto podría ser una consecuencia de la reducción del estrés después de la pérdida del conocimiento .

Historia

Junto con el enflurano y el halotano , reemplazó a los éteres inflamables utilizados en los días pioneros de la cirugía . Su nombre proviene de ser un isómero estructural del enflurano, de ahí que tengan la misma fórmula empírica .

Medio ambiente

La vida media del isoflurano en la atmósfera es de 3,2 años, su potencial de calentamiento global es de 510 y las emisiones anuales suman 880 toneladas.

Otros animales

El isoflurano se utiliza con frecuencia para anestesia veterinaria .

Ver también

Referencias

enlaces externos