IDRA-21 - IDRA-21

IDRA-21
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Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • 7-cloro-3-metil-3,4-dihidro- 2H -1,2,4-benzotiadiazina 1,1-dióxido
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C 8 H 9 Cl N 2 O 2 S
Masa molar 232,68  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • CC1NC2 = C (C = C (C = C2) Cl) S (= O) (= O) N1
  • InChI = 1S / C8H9ClN2O2S / c1-5-10-7-3-2-6 (9) 4-8 (7) 14 (12,13) ​​11-5 / h2-5,10-11H, 1H3 ☒norte
  • Clave: VZRNTCHTJRLTMU-UHFFFAOYSA-N ☒norte
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

IDRA-21 es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA y un derivado de benzotiadiazina . Es una molécula quiral, siendo (+) - IDRA-21 la forma activa.

IDRA-21 muestra efectos nootrópicos en estudios con animales, mejorando significativamente el aprendizaje y la memoria. Es alrededor de 10 a 30 veces más potente que el aniracetam para revertir los déficits cognitivos inducidos por alprazolam o escopolamina , y produce efectos sostenidos que duran hasta 48 horas después de una dosis única. Se cree que el mecanismo de esta acción es la promoción de la inducción de potenciación a largo plazo entre sinapsis en el cerebro.

Es posible que IDRA-21 no produzca neurotoxicidad en condiciones normales, aunque puede empeorar el daño neuronal después de una isquemia global después de un accidente cerebrovascular o convulsiones .

En comparación con las ampaquinas o los potenciadores del receptor de AMPA derivados de benzoilpiperidina , IDRA-21 era más potente que CX-516 , pero menos potente que CX-546 . Se han desarrollado derivados de benzotiadiazida más nuevos con una potencia mucho mayor en comparación con IDRA-21, pero estos no se han investigado en la misma medida, con la serie de fármacos benzoilpiperidina y benzoilpirrolidina CX favorecidos para el desarrollo clínico, muy probablemente debido a una toxicidad más favorable Perfiles a altas dosis.

Ver también

Referencias