IDRA-21 - IDRA-21
Estatus legal | |
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Estatus legal | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 8 H 9 Cl N 2 O 2 S |
Masa molar | 232,68 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
IDRA-21 es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA y un derivado de benzotiadiazina . Es una molécula quiral, siendo (+) - IDRA-21 la forma activa.
IDRA-21 muestra efectos nootrópicos en estudios con animales, mejorando significativamente el aprendizaje y la memoria. Es alrededor de 10 a 30 veces más potente que el aniracetam para revertir los déficits cognitivos inducidos por alprazolam o escopolamina , y produce efectos sostenidos que duran hasta 48 horas después de una dosis única. Se cree que el mecanismo de esta acción es la promoción de la inducción de potenciación a largo plazo entre sinapsis en el cerebro.
Es posible que IDRA-21 no produzca neurotoxicidad en condiciones normales, aunque puede empeorar el daño neuronal después de una isquemia global después de un accidente cerebrovascular o convulsiones .
En comparación con las ampaquinas o los potenciadores del receptor de AMPA derivados de benzoilpiperidina , IDRA-21 era más potente que CX-516 , pero menos potente que CX-546 . Se han desarrollado derivados de benzotiadiazida más nuevos con una potencia mucho mayor en comparación con IDRA-21, pero estos no se han investigado en la misma medida, con la serie de fármacos benzoilpiperidina y benzoilpirrolidina CX favorecidos para el desarrollo clínico, muy probablemente debido a una toxicidad más favorable Perfiles a altas dosis.