Flufenazina - Fluphenazine
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Prolixin, Modecate, Moditen otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682172 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración |
Por vía oral , inyección intramuscular , inyección de depósito (decanoato de flufenazina) |
Clase de droga | Antipsicótico típico |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 2,7% (por vía oral) |
Metabolismo | poco claro |
Vida media de eliminación | IM 15 horas (HCL), 7-10 días (decanoato) |
Excreción | Orina, heces |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.639 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 26 F 3 N 3 O S |
Masa molar | 437,53 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
La flufenazina , que se vende bajo las marcas Prolixin entre otras, es un medicamento antipsicótico típico de alta potencia . Se utiliza en el tratamiento de psicosis crónicas como la esquizofrenia y parece tener la misma eficacia que los antipsicóticos de baja potencia como la clorpromazina . Se administra por vía oral , se inyecta en un músculo o justo debajo de la piel . También existe una versión inyectable de acción prolongada que puede durar hasta cuatro semanas. El decanoato de flufenazina, la forma de inyección de depósito de flufenazina, no debe ser utilizada por personas con depresión severa.
Los efectos secundarios comunes incluyen problemas de movimiento , somnolencia , depresión y aumento de peso . Los efectos secundarios graves pueden incluir síndrome neuroléptico maligno , niveles bajos de glóbulos blancos y el trastorno del movimiento potencialmente permanente discinesia tardía . En las personas mayores con psicosis como resultado de la demencia , puede aumentar el riesgo de muerte. También puede aumentar los niveles de prolactina , lo que puede resultar en producción de leche , agrandamiento de los senos en los hombres , impotencia y ausencia de períodos menstruales . No está claro si es seguro para su uso durante el embarazo .
La flufenazina es un antipsicótico típico de la clase de las fenotiazinas . Su mecanismo de acción no está del todo claro, pero se cree que está relacionado con su capacidad para bloquear los receptores de dopamina . Hasta en un 40% de los que toman fenotiazinas a largo plazo, las pruebas de función hepática se vuelven levemente anormales.
La flufenazina entró en uso en 1959. La forma inyectable está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Está disponible como medicamento genérico . Se suspendió en Australia a mediados de 2017.
Uso medico
Una revisión Cochrane de 2018 encontró que la flufenazina era un tratamiento imperfecto y otros medicamentos económicos menos asociados con efectos secundarios pueden ser una opción igualmente efectiva para las personas con esquizofrenia.
Efectos secundarios
Discontinuación
El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida del apetito. Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. Con menos frecuencia, puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo.
Existe evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. También puede resultar en la reaparición de la afección que se está tratando. Rara vez puede ocurrir discinesia tardía cuando se suspende el medicamento.
Farmacología
Farmacodinamia
La flufenazina actúa principalmente bloqueando los receptores D2 postsinápticos en los ganglios basales, el sistema cortical y límbico. También bloquea los receptores adrenérgicos alfa-1, los receptores muscarínicos-1 y los receptores de histamina-1.
Sitio | K yo (nM) | Acción | Árbitro |
---|---|---|---|
5-HT 1A | 145-2829 | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 1B | 334 | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 1D | 334 | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 1E | 540 | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 2A | 3.8-98 | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 2B | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 2C | 174–2,570 | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 3 | 4.265-> 10.000 | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 5A | 145 | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 6 | 7,9 - 38 | DAKOTA DEL NORTE | |
5-HT 7 | 8 | DAKOTA DEL NORTE | |
D 1 | 14.45 | DAKOTA DEL NORTE | |
D 2 | 0,89 | DAKOTA DEL NORTE | |
D 2L | DAKOTA DEL NORTE | ||
D 3 | 1.412 | DAKOTA DEL NORTE | |
D 4 | 89.12 | DAKOTA DEL NORTE | |
D 5 | 95–2,590 | DAKOTA DEL NORTE | |
α 1A | 6,4-9 | DAKOTA DEL NORTE | |
α 1B | 13 | DAKOTA DEL NORTE | |
α 2A | 304-314 | DAKOTA DEL NORTE | |
α 2B | 181,6-320 | DAKOTA DEL NORTE | |
α 2C | 28,8-122 | DAKOTA DEL NORTE | |
β 1 | > 10,000 | DAKOTA DEL NORTE | |
β 2 | > 10,000 | DAKOTA DEL NORTE | |
H 1 | 7,3-70 | DAKOTA DEL NORTE | |
H 2 | 560 | DAKOTA DEL NORTE | |
H 3 | 1.000 | DAKOTA DEL NORTE | |
H 4 | > 10,000 | DAKOTA DEL NORTE | |
M 1 | 1.095-3.235,93 | DAKOTA DEL NORTE | |
M 2 | 2.187,76-7.163 | DAKOTA DEL NORTE | |
M 3 | 1441-1445,4 | DAKOTA DEL NORTE | |
M 4 | 5.321 | DAKOTA DEL NORTE | |
M 5 | 357 | DAKOTA DEL NORTE | |
SERT | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | |
NETO | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | |
DAT | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | |
NMDA ( PCP ) |
DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | |
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. Todos los datos son para proteínas clonadas humanas, excepto 5-HT 3 (rata), D 4 (humano / rata), H 3 (conejillo de indias) y NMDA / PCP (rata). |
Farmacocinética
Medicamento | Nombre de la marca | Clase | Vehículo | Dosis | T max | t 1/2 sencillo | t 1/2 múltiplo | logP c | Árbitro |
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Aripiprazol lauroxil | Aristada | Atípico | Agua un | 441-1064 mg / 4-8 semanas | 24 a 35 días | ? | 54 a 57 días | 7,9-10,0 | |
Aripiprazol monohidrato | Abilify Maintena | Atípico | Agua un | 300–400 mg / 4 semanas | 7 días | ? | 30 a 47 días | 4.9–5.2 | |
Decanoato de bromperidol | Impromen Decanoas | Típico | aceite de sésamo | 40-300 mg / 4 semanas | 3 a 9 días | ? | 21-25 días | 7,9 | |
Decanoato de clopentixol | Depósito de Sordinol | Típico | Viscoleo b | 50 a 600 mg / 1 a 4 semanas | 4 a 7 días | ? | 19 días | 9.0 | |
Decanoato de flupentixol | Depixol | Típico | Viscoleo b | 10-200 mg / 2-4 semanas | 4 a 10 días | 8 dias | 17 días | 7.2–9.2 | |
Decanoato de flufenazina | Decanoato de prolixina | Típico | aceite de sésamo | 12,5 a 100 mg / 2 a 5 semanas | 1-2 días | 1 a 10 días | 14-100 días | 7,2–9,0 | |
Enantato de flufenazina | Prolixin Enanthate | Típico | aceite de sésamo | 12,5 a 100 mg / 1 a 4 semanas | 2-3 días | 4 dias | ? | 6,4–7,4 | |
Fluspirileno | Imap, Redeptin | Típico | Agua un | 2 a 12 mg / 1 semana | 1 a 8 días | 7 días | ? | 5,2–5,8 | |
Decanoato de haloperidol | Decanoato de Haldol | Típico | aceite de sésamo | 20 a 400 mg / 2 a 4 semanas | 3 a 9 días | 18-21 días | 7,2–7,9 | ||
Pamoato de olanzapina | Zyprexa Relprevv | Atípico | Agua un | 150 a 405 mg / 2 a 4 semanas | 7 días | ? | 30 dias | - | |
Decanoato de oxiprotepina | Meclopin | Típico | ? | ? | ? | ? | ? | 8.5–8.7 | |
Palmitato de paliperidona | Invega Sustenna | Atípico | Agua un | 39 a 819 mg / 4 a 12 semanas | 13 a 33 días | 25-139 días | ? | 8.1–10.1 | |
Decanoato de perfenazina | Trilafon Dekanoat | Típico | aceite de sésamo | 50-200 mg / 2-4 semanas | ? | ? | 27 días | 8,9 | |
Enantato de perfenazina | Enantato de trilafón | Típico | aceite de sésamo | 25-200 mg / 2 semanas | 2-3 días | ? | 4 a 7 días | 6,4–7,2 | |
Palmitato de pipotiazina | Piportil Longum | Típico | Viscoleo b | 25 a 400 mg / 4 semanas | 9 a 10 días | ? | 14 a 21 días | 8.5-11.6 | |
Undecilenato de pipotiazina | Medio Piportil | Típico | aceite de sésamo | 100-200 mg / 2 semanas | ? | ? | ? | 8.4 | |
Risperidona | Risperdal Consta | Atípico | Microesferas | 12,5 a 75 mg / 2 semanas | 21 días | ? | 3 a 6 días | - | |
Acetato de zuclopentixol | Clopixol Acuphase | Típico | Viscoleo b | 50-200 mg / 1-3 días | 1-2 días | 1-2 días | 4,7–4,9 | ||
Decanoato de zuclopentixol | Depósito de Clopixol | Típico | Viscoleo b | 50 a 800 mg / 2 a 4 semanas | 4-9 días | ? | 11 a 21 días | 7.5–9.0 | |
Nota: Todo por inyección intramuscular . Notas a pie de página: a = Suspensión acuosa microcristalina o nanocristalina . b = Aceite vegetal de baja viscosidad (específicamente aceite de coco fraccionado con triglicéridos de cadena media ). c = Previsto, de PubChem y DrugBank . Fuentes: Principal: Ver plantilla. |
Historia
La flufenazina entró en uso en 1959.
Disponibilidad
La forma inyectable está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . Está disponible como medicamento genérico . Se suspendió en Australia a mediados de 2017.
Otros animales
En los caballos, a veces se administra mediante inyección como medicamento para aliviar la ansiedad , aunque existen muchos efectos secundarios negativos comunes y está prohibido por muchas organizaciones de competición ecuestre.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- "Flufenazina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.