Flupentixol - Flupentixol
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| Datos clinicos | |
|---|---|
| Nombres comerciales | Depixol, fluanxol |
| AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral, IM (incluido un depósito ) |
| Clase de droga | Antipsicótico típico |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 40–55% (oral) |
| Metabolismo | Pared intestinal, hepática |
| Vida media de eliminación | 35 horas |
| Excreción | Renal (insignificante) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.018.459 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 23 H 25 F 3 N 2 O S |
| Masa molar | 434,52 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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El flupentixol ( DCI ), también conocido como flupentixol (antes BAN ), comercializado con nombres comerciales como Depixol y Fluanxol, es un fármaco antipsicótico típico de la clase de los tioxantenos . Fue introducido en 1965 por Lundbeck . Además de las preparaciones de un solo fármaco, también está disponible como flupentixol / melitracen, un producto combinado que contiene melitracen (un antidepresivo tricíclico ) y flupentixol. El flupentixol no está aprobado para su uso en los Estados Unidos. Sin embargo, está aprobado para su uso en el Reino Unido , Australia , Canadá , Federación de Rusia , Sudáfrica , Nueva Zelanda , Filipinas y varios otros países.
Usos médicos
El uso principal de flupentixol es como una inyección de acción prolongada que se administra una vez cada dos o tres semanas a las personas con esquizofrenia que no cumplen con la medicación y sufren frecuentes recaídas de la enfermedad, aunque también se suele administrar en forma de comprimidos. Hay poca evidencia formal que respalde su uso para esta indicación, pero se ha utilizado durante más de cincuenta años.
El flupentixol también se usa en dosis bajas como antidepresivo . Existe evidencia tentativa de que reduce la tasa de autolesiones deliberadas entre quienes se autolesionan repetidamente.
Efectos adversos
Incidencia de efectos adversos
- Los efectos adversos frecuentes (> 1% de incidencia) incluyen
- Efectos secundarios extrapiramidales como: (que generalmente se hacen evidentes poco después de que se inicia el tratamiento o poco después de que se aumenta la dosis)
- - Rigidez muscular
- - hipocinesia
- - hipercinesia
- - Parkinsonismo
- - temblor
- - Acatisia
- - Distonía
- Boca seca
- Estreñimiento
- Hipersalivación: salivación excesiva
- Visión borrosa
- Diaforesis: sudoración excesiva
- Náusea
- Mareo
- Somnolencia
- Inquietud
- Insomnio
- Hiperactividad
- Dolor de cabeza
- Nerviosismo
- Fatiga
- Mialgia
- Hiperprolactinemia y sus complicaciones como: ( aguda )
- - Disfunción sexual
- - Amenorrea - cese de los ciclos menstruales
- - Ginecomastia - agrandamiento del tejido mamario en hombres
- - Galactorrea: la expulsión de la leche materna que no está relacionada con la lactancia o el embarazo.
- y si la hiperprolactinemia persiste de forma crónica , se pueden observar los siguientes efectos adversos:
- - Densidad mineral ósea reducida que conduce a osteoporosis (huesos frágiles)
- - Infertilidad
- Dispepsia - indigestión
- Dolor abdominal
- Flatulencia
- Congestión nasal
- Poliuria: orinar más de lo habitual
- Los efectos adversos poco frecuentes (incidencia de 0,1 a 1%) incluyen
- Desmayo
- Palpitaciones
- Los efectos adversos raros (<0,1% de incidencia) incluyen
- Discrasias sanguíneas (anomalías en la composición celular de la sangre), como:
- - Agranulocitosis : una disminución en el recuento de glóbulos blancos que deja a uno expuesto a infecciones potencialmente mortales
- - Neutropenia : disminución del número de neutrófilos (glóbulos blancos que luchan específicamente contra las bacterias) en la sangre.
- - Leucopenia : una disminución menos grave del recuento de glóbulos blancos que la agranulocitosis
- - Trombocitopenia : disminución del número de plaquetas en la sangre. Las plaquetas son responsables de la coagulación de la sangre y, por lo tanto, esto conduce a un mayor riesgo de hematomas y otras hemorragias.
- Síndrome neuroléptico maligno : una afección potencialmente mortal que parece ser el resultado del bloqueo del receptor D 2 central . Los síntomas incluyen:
- - hipertermia
- - Rigidez muscular
- - Rabdomiólisis
- - Inestabilidad autónoma (por ejemplo , taquicardia , diarrea, diaforesis, etc.)
- - Cambios en el estado mental (por ejemplo, coma, agitación, ansiedad, confusión, etc.)
- Los efectos adversos de incidencia desconocida incluyen
- Ictericia
- Resultados anormales de las pruebas de función hepática
- Discinesia tardía : un trastorno del movimiento a menudo incurable que suele ser el resultado de años de tratamiento continuo con fármacos antipsicóticos, especialmente antipsicóticos típicos como el flupentixol. Se presenta con movimientos repetitivos, involuntarios, sin propósito y lentos; La TD puede desencadenarse mediante una rápida reducción de la dosis de cualquier antipsicótico.
- Hipotensión
- Estado de confusión
- Convulsiones
- Manía
- Hipomanía
- Depresión
- Sofocos
- Anergia
- Cambios de apetito
- Cambios de peso
- Hiperglucemia: niveles altos de glucosa (azúcar) en sangre
- Tolerancia a la glucosa anormal
- Prurito - picazón
- Sarpullido
- Dermatitis
- Fotosensibilidad - sensibilidad a la luz
- Crisis oculógira
- Trastorno de acomodación
- Desorden del sueño
- Concentración alterada
- Taquicardia
- Prolongación del intervalo QTc : una anomalía en la actividad eléctrica del corazón que puede provocar cambios potencialmente fatales en el ritmo cardíaco (solo en sobredosis o aumentos <10 ms en el QTc)
- Torsades de pointes
- Miosis: constricción de la pupila del ojo
- Paralítica íleo - parálisis de los músculos intestinales que conducen a estreñimiento severo, incapacidad para el viento, etc.
- Midriasis
- Glaucoma
Interacciones
No debe usarse concomitantemente con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QTc (por ejemplo , antagonistas de 5-HT3 , antidepresivos tricíclicos , citalopram , etc.) ya que esto puede conducir a un mayor riesgo de prolongación del intervalo QTc. Tampoco debe administrarse al mismo tiempo que el litio (medicación), ya que puede aumentar el riesgo de toxicidad por litio y síndrome neuroléptico maligno . No debe administrarse al mismo tiempo que otros antipsicóticos debido a la posibilidad de que esto aumente el riesgo de efectos secundarios, especialmente efectos secundarios neurológicos como el síndrome neuroléptico maligno . Debe evitarse en pacientes que toman depresores del SNC como opioides, alcohol y barbitúricos.
Contraindicaciones
No debe administrarse en las siguientes enfermedades:
- Feocromocitoma
- Tumores dependientes de prolactina como prolactinomas hipofisarios y cáncer de mama
- Síndrome de QT largo
- Coma
- Colapso circulatorio
- Daño cerebral subcortical
- Discrasia sanguínea
- enfermedad de Parkinson
- Demencia con cuerpos de Lewy
Farmacología
Farmacodinamia
Perfil de encuadernación
| Proteína | cis -flupentixol | trans- flupentixol |
|---|---|---|
| 5-HT 1A | 8028 | - |
| 5-HT 2A | 87,5 (HFC) | - |
| 5-HT 2C | 102,2 (RC) | - |
| maChRs | Neg. | Neg. |
| D 1 | 3,5 | 474 (MB) |
| D 2 | 0,35 | 120 |
| D 3 | 1,75 | 162,5 |
| D 4 | 66,3 | > 1000 |
| H 1 | 0,86 | 5.73 |
Acrónimos utilizados:
HFC - Receptor
MB de la corteza frontal humana - Receptor de cerebro de ratón
RC - Receptor de rata clonado
Es probable que sus efectos antipsicóticos sean causados por el antagonismo D 2 y / o 5-HT 2A , mientras que sus efectos antidepresivos en dosis más bajas pueden estar mediados por el bloqueo preferencial de los autorreceptores D 2 / D 3 , lo que da como resultado una activación postsináptica aumentada.
Farmacocinética
| Medicamento | Nombre de la marca | Clase | Vehículo | Dosis | T max | t 1/2 sencillo | t 1/2 múltiplo | logP c | Árbitro |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Aripiprazol lauroxil | Aristada | Atípico | Agua un | 441-1064 mg / 4-8 semanas | 24 a 35 días | ? | 54 a 57 días | 7,9-10,0 | |
| Aripiprazol monohidrato | Abilify Maintena | Atípico | Agua un | 300–400 mg / 4 semanas | 7 días | ? | 30 a 47 días | 4.9–5.2 | |
| Decanoato de bromperidol | Impromen Decanoas | Típico | aceite de sésamo | 40-300 mg / 4 semanas | 3 a 9 días | ? | 21-25 días | 7,9 | |
| Decanoato de clopentixol | Depósito de Sordinol | Típico | Viscoleo b | 50 a 600 mg / 1 a 4 semanas | 4 a 7 días | ? | 19 días | 9.0 | |
| Decanoato de flupentixol | Depixol | Típico | Viscoleo b | 10-200 mg / 2-4 semanas | 4 a 10 días | 8 dias | 17 días | 7.2–9.2 | |
| Decanoato de flufenazina | Decanoato de prolixina | Típico | aceite de sésamo | 12,5 a 100 mg / 2 a 5 semanas | 1-2 días | 1 a 10 días | 14-100 días | 7,2–9,0 | |
| Enantato de flufenazina | Prolixin Enanthate | Típico | aceite de sésamo | 12,5 a 100 mg / 1 a 4 semanas | 2-3 días | 4 dias | ? | 6,4–7,4 | |
| Fluspirileno | Imap, Redeptin | Típico | Agua un | 2 a 12 mg / 1 semana | 1 a 8 días | 7 días | ? | 5,2–5,8 | |
| Decanoato de haloperidol | Decanoato de Haldol | Típico | aceite de sésamo | 20 a 400 mg / 2 a 4 semanas | 3 a 9 días | 18-21 días | 7,2–7,9 | ||
| Pamoato de olanzapina | Zyprexa Relprevv | Atípico | Agua un | 150 a 405 mg / 2 a 4 semanas | 7 días | ? | 30 dias | - | |
| Decanoato de oxiprotepina | Meclopin | Típico | ? | ? | ? | ? | ? | 8.5–8.7 | |
| Palmitato de paliperidona | Invega Sustenna | Atípico | Agua un | 39 a 819 mg / 4 a 12 semanas | 13 a 33 días | 25-139 días | ? | 8.1–10.1 | |
| Decanoato de perfenazina | Trilafon Dekanoat | Típico | aceite de sésamo | 50-200 mg / 2-4 semanas | ? | ? | 27 días | 8,9 | |
| Enantato de perfenazina | Enantato de trilafón | Típico | aceite de sésamo | 25-200 mg / 2 semanas | 2-3 días | ? | 4 a 7 días | 6,4–7,2 | |
| Palmitato de pipotiazina | Piportil Longum | Típico | Viscoleo b | 25 a 400 mg / 4 semanas | 9 a 10 días | ? | 14 a 21 días | 8.5-11.6 | |
| Undecilenato de pipotiazina | Medio Piportil | Típico | aceite de sésamo | 100-200 mg / 2 semanas | ? | ? | ? | 8.4 | |
| Risperidona | Risperdal Consta | Atípico | Microesferas | 12,5 a 75 mg / 2 semanas | 21 días | ? | 3 a 6 días | - | |
| Acetato de zuclopentixol | Clopixol Acuphase | Típico | Viscoleo b | 50-200 mg / 1-3 días | 1-2 días | 1-2 días | 4,7–4,9 | ||
| Decanoato de zuclopentixol | Depósito de Clopixol | Típico | Viscoleo b | 50 a 800 mg / 2 a 4 semanas | 4-9 días | ? | 11 a 21 días | 7.5–9.0 | |
| Nota: Todo por inyección intramuscular . Notas a pie de página: a = Suspensión acuosa microcristalina o nanocristalina . b = Aceite vegetal de baja viscosidad (específicamente aceite de coco fraccionado con triglicéridos de cadena media ). c = Previsto, de PubChem y DrugBank . Fuentes: Principal: Ver plantilla. | |||||||||
Historia
En marzo de 1963, la compañía farmacéutica danesa Lundbeck inició una investigación sobre otros agentes para la esquizofrenia, habiendo desarrollado ya los derivados de tioxanteno clopentixol y clorprotixeno. En 1965, el psiquiatra austriaco Heinrich Gross había desarrollado y probado el prometedor flupentixol en dos hospitales de Viena . La preparación de decanoato de acción prolongada se sintetizó en 1967 y se introdujo en la práctica hospitalaria en Suecia en 1968, con una reducción de las recaídas entre los pacientes que ingresaron al depósito.