Enflurano - Enflurane

Enflurano
Enflurane.svg
Enflurane-3D-balls.png
Datos clinicos
AHFS / Drugs.com Información detallada para el consumidor de Micromedex
Código ATC
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico 97%
Identificadores
  • ( RS ) -2-cloro-1- (difluorometoxi) -1,1,2-trifluoroetano
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.034.126 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 3 H 2 Cl F 5 O
Masa molar 184,49  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • FC (Cl) C (F) (F) OC (F) F
  • EnChI = 1S / C3H2ClF5O / c4-1 (5) 3 (8,9) 10-2 (6) 7 / h1-2H chequeY
  • Clave: JPGQOUSTVILISH-UHFFFAOYSA-N chequeY
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El enflurano (2-cloro-1,1,2, -trifluoroetil-difluorometiléter) es un éter halogenado . Desarrollado por Ross Terrell en 1963, se usó clínicamente por primera vez en 1966. Se usó cada vez más para la anestesia por inhalación durante las décadas de 1970 y 1980, pero ya no es de uso común.

El enflurano es un isómero estructural del isoflurano . Se vaporiza fácilmente, pero es líquido a temperatura ambiente.

Propiedades físicas

Propiedad Valor
Punto de ebullición a 1 atm 56,5 ° C
MAC 1,68
Presión de vapor a 20 ° C 22,9 kPa (172 mm Hg )
Sangre: coeficiente de partición de gas 1,9
Petróleo: coeficiente de partición de gas 98

Efectos secundarios

Clínicamente, el enflurano produce una depresión de la contractilidad miocárdica relacionada con la dosis con una disminución asociada del consumo de oxígeno del miocardio. Entre el 2% y el 5% de la dosis inhalada se oxida en el hígado, produciendo iones fluoruro y ácido difluorometoxi-difluoroacético. Esto es significativamente mayor que el metabolismo de su isómero estructural isoflurano .

El enflurano también reduce el umbral de convulsiones y, especialmente, no debe usarse en personas con epilepsia . Como todos los agentes anestésicos por inhalación potentes, es un desencadenante conocido de hipertermia maligna .

Al igual que los otros potentes agentes de inhalación, relaja el útero en mujeres embarazadas, lo que se asocia con una mayor pérdida de sangre durante el parto u otros procedimientos en el útero grávido.

El agente obsoleto (como anestésico) metoxiflurano tuvo un efecto nefrotóxico y causó daño renal agudo , generalmente atribuido a la liberación de iones fluoruro de su metabolismo. El enflurano se metaboliza de manera similar, pero la liberación de fluoruro da como resultado un nivel plasmático más bajo y la insuficiencia renal relacionada con enflurano parecía inusual, si es que se veía.

Farmacología

El mecanismo exacto de la acción de los anestésicos generales no se ha delineado . Enflurano actúa como un modulador positivo alostérico de la GABA A , glicina , y 5-HT 3 receptores , y como un modulador negativo alostérico de la AMPA , kainato , y los receptores de NMDA , así como de los receptores de acetilcolina nicotínicos .

Seguridad Ocupacional

El Instituto Nacional de Seguridad y Salud Ocupacional de EE. UU. (NIOSH) ha establecido un límite de exposición recomendado (REL) para la exposición a gas anestésico de desecho de 2 ppm (15,1 mg / m 3 ) durante un período de 60 minutos. Los síntomas de la exposición ocupacional al enflurano incluyen irritación ocular, depresión del sistema nervioso central , analgesia , anestesia , convulsiones y depresión respiratoria .

Referencias