Enflurano - Enflurane
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
Código ATC | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 97% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.034.126 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 3 H 2 Cl F 5 O |
Masa molar | 184,49 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
El enflurano (2-cloro-1,1,2, -trifluoroetil-difluorometiléter) es un éter halogenado . Desarrollado por Ross Terrell en 1963, se usó clínicamente por primera vez en 1966. Se usó cada vez más para la anestesia por inhalación durante las décadas de 1970 y 1980, pero ya no es de uso común.
El enflurano es un isómero estructural del isoflurano . Se vaporiza fácilmente, pero es líquido a temperatura ambiente.
Propiedades físicas
Propiedad | Valor |
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Punto de ebullición a 1 atm | 56,5 ° C |
MAC | 1,68 |
Presión de vapor a 20 ° C | 22,9 kPa (172 mm Hg ) |
Sangre: coeficiente de partición de gas | 1,9 |
Petróleo: coeficiente de partición de gas | 98 |
Efectos secundarios
Clínicamente, el enflurano produce una depresión de la contractilidad miocárdica relacionada con la dosis con una disminución asociada del consumo de oxígeno del miocardio. Entre el 2% y el 5% de la dosis inhalada se oxida en el hígado, produciendo iones fluoruro y ácido difluorometoxi-difluoroacético. Esto es significativamente mayor que el metabolismo de su isómero estructural isoflurano .
El enflurano también reduce el umbral de convulsiones y, especialmente, no debe usarse en personas con epilepsia . Como todos los agentes anestésicos por inhalación potentes, es un desencadenante conocido de hipertermia maligna .
Al igual que los otros potentes agentes de inhalación, relaja el útero en mujeres embarazadas, lo que se asocia con una mayor pérdida de sangre durante el parto u otros procedimientos en el útero grávido.
El agente obsoleto (como anestésico) metoxiflurano tuvo un efecto nefrotóxico y causó daño renal agudo , generalmente atribuido a la liberación de iones fluoruro de su metabolismo. El enflurano se metaboliza de manera similar, pero la liberación de fluoruro da como resultado un nivel plasmático más bajo y la insuficiencia renal relacionada con enflurano parecía inusual, si es que se veía.
Farmacología
El mecanismo exacto de la acción de los anestésicos generales no se ha delineado . Enflurano actúa como un modulador positivo alostérico de la GABA A , glicina , y 5-HT 3 receptores , y como un modulador negativo alostérico de la AMPA , kainato , y los receptores de NMDA , así como de los receptores de acetilcolina nicotínicos .
Seguridad Ocupacional
El Instituto Nacional de Seguridad y Salud Ocupacional de EE. UU. (NIOSH) ha establecido un límite de exposición recomendado (REL) para la exposición a gas anestésico de desecho de 2 ppm (15,1 mg / m 3 ) durante un período de 60 minutos. Los síntomas de la exposición ocupacional al enflurano incluyen irritación ocular, depresión del sistema nervioso central , analgesia , anestesia , convulsiones y depresión respiratoria .