Dehidronorquetamina - Dehydronorketamine

Deshidronorquetamina
5,6-Dehidronorketamina.svg
Datos clinicos
Código ATC
Identificadores
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C 12 H 12 Cl N O
Masa molar 221,68  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )

La dehidronorquetamina ( DHNK ), o 5,6-deshidronorquetamina , es un metabolito menor de la ketamina que se forma por deshidrogenación de su metabolito norketamina . Aunque considerado originalmente para ser inactivo, DHNK se ha encontrado para actuar como un potente y selectivo negativo modulador alostérico de la α 7 nicotínico receptor de acetilcolina ( IC 50 = 55 nM). Por esta razón, al igual que la hidroxinorquetamina (HNK), se ha planteado la hipótesis de que la DHNK puede tener la capacidad de producir efectos antidepresivos rápidos . Sin embargo, a diferencia de la ketamina, norketamina y HNK, se ha encontrado que la DHNK es inactiva en la prueba de natación forzada (FST) en ratones a dosis de hasta 50 mg / kg. DHNK es inactivo a la α 3 β 4 nicotínico receptor de acetilcolina (IC 50 > 100 m) y es sólo muy débilmente activo en el receptor de NMDA (K i = 38,95 M para ( S ) - (+) - DHNK). Puede detectarse de 7 a 10 días después de una dosis moderada de ketamina y, por ello, es útil en los ensayos de detección de fármacos .

Ver también

Referencias