CYP2B6 - CYP2B6
El citocromo P450 2B6 es una enzima que en humanos está codificada por el gen CYP2B6 . CYP2B6 es un miembro del grupo de enzimas del citocromo P450 . Junto con CYP2A6 , participa en la metabolización de la nicotina , junto con muchas otras sustancias.
Función
Este gen, CYP2B6, codifica un miembro de la superfamilia de enzimas del citocromo P450. Las proteínas del citocromo P450 son monooxigenasas que catalizan muchas reacciones implicadas en el metabolismo de fármacos y la síntesis de colesterol, esteroides y otros lípidos. Esta proteína se localiza en el retículo endoplásmico y su expresión es inducida por fenobarbital . Se sabe que la enzima metaboliza algunos xenobióticos , como los medicamentos contra el cáncer ciclofosfamida e ifosfamida.
Gene
Se han descrito variantes de transcripción para este gen; sin embargo, no se ha resuelto si estas transcripciones son de hecho producidas por este gen o por un pseudogen estrechamente relacionado , CYP2B7. Tanto el gen como el pseudogén están ubicados en el medio de un pseudogen CYP2A que se encuentra en un gran grupo de genes del citocromo P450 de las subfamilias CYP2A, CYP2B y CYP2F en el cromosoma 19q.
Ligandos CYP2B6
A continuación se muestra una tabla de sustratos , inductores e inhibidores seleccionados de CYP2B6.
Los inhibidores de CYP2B6 se pueden clasificar por su potencia , como:
- El inhibidor fuerte es aquel que provoca un aumento de al menos 5 veces en los valores de AUC en plasma , o una disminución de más del 80% en el aclaramiento .
- El inhibidor moderado es aquel que causa al menos un aumento de 2 veces en los valores de AUC en plasma, o una disminución del 50-80% en el aclaramiento.
- El inhibidor débil es aquel que provoca un aumento de al menos 1,25 veces pero menos de 2 veces en los valores de AUC plasmáticos, o una disminución del aclaramiento del 20-50%.
Sustratos | Inhibidores | Inductores |
---|---|---|
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Fuerte :
Moderado : Potencia no especificada
|
Referencias
Otras lecturas
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enlaces externos
- CYP2B6 en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- Ubicación del genoma humano CYP2B6 y página de detalles del gen CYP2B6 en UCSC Genome Browser .
- Descripción general de toda la información estructural disponible en la PDB para UniProt : P20813 (Cytochrome P450 2B6) en PDBe-KB .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .