CX614 - CX614

CX614
Fórmula esquelética
Modelo de bola y palo de CX614
Datos clinicos
Otros nombres CX-614
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • 2H, 3H, 6aH-pirrolidino (2 , 1 -3' , 2 ') de 1,3-oxazino (6', 5'-5,4) benzo (e) 1,4-dioxan-10-ona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C 13 H 13 N O 4
Masa molar 247,250  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • C1CC2N (C1) C (= O) C3 = CC4 = C (C = C3O2) OCCO4
  • EnChI = 1S / C13H13NO4 / c15-13-8-6-10-11 (17-5-4-16-10) 7-9 (8) 18-12-2-1-3-14 (12) 13 / h6-7,12H, 1-5H2
  • Clave: RQEPVMAYUINZRE-UHFFFAOYSA-N
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CX-614 es un fármaco ampaquina desarrollado por Cortex Pharmaceuticals. Se ha investigado por su efecto sobre los receptores AMPA .

Los tratamientos crónicos con CX-614 producen aumentos rápidos en la síntesis del factor neurotrófico derivado del cerebro BDNF, que tiene efectos muy importantes sobre la plasticidad sináptica y puede tener aplicaciones en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer.

Los tratamientos agudos con CX-614 activan la traducción local de ARNm (síntesis de nuevas proteínas) dentro de las dendritas y esto está mediado por una rápida regulación positiva de la liberación de BDNF . La liberación de BDNF dependiente de CX-614 aumenta rápidamente la traducción de proteínas que son importantes para la plasticidad sináptica como ARC / Arg3.1 y CaMKIIalpha .

CX-614 también se ha propuesto como tratamiento para afecciones como la depresión y la esquizofrenia, pero produce una regulación negativa del receptor después de la administración crónica, lo que podría limitar el potencial de uso prolongado.

Sin embargo, la regulación a la baja de los receptores AMPA con la administración prolongada de CX-614 se puede evitar diseñando y usando protocolos de tratamiento cortos e intermitentes, que aún podrían regular al alza los niveles de proteína BDNF sin reducir los niveles de receptores AMPA .

Es importante destacar que estos protocolos de tratamiento cortos e intermitentes son neuroprotectores contra la neurotoxicidad inducida con MPTP y MPP + en cortes organotípicos cultivados del mesencéfalo (mesencefálico) y del hipocampo.

Estos resultados revelaron los efectos neuroprotectores de CX-614 e indicaron que abrieron el camino para una mayor experimentación con CX-614 como un nuevo tratamiento importante para la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Alzheimer .

También se ha demostrado que CX-614 reduce los efectos conductuales de la metanfetamina en ratones y puede tener aplicación en el tratamiento del abuso de estimulantes.

Ver también

Referencias