CX-546 - CX-546

CX-546
CX546.png
Datos clinicos
Otros nombres CX-546
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • 2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-7-il- (1-piperidil) metanona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C 14 H 17 N O 3
Masa molar 247,294  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • C1CCN (CC1) C (= O) C2 = CC3 = C (C = C2) OCCO3
  • EnChI = 1S / C14H17NO3 / c16-14 (15-6-2-1-3-7-15) 11-4-5-12-13 (10-11) 18-9-8-17-12 / h4- 5,10H, 1-3,6-9H2  ☒ norte
  • Clave: LJUNPHMOGNFFOS-UHFFFAOYSA-N  ☒ norte
 ☒ norte controlar Y   (¿qué es esto?) (verificar)  

CX-546 es un fármaco ampaquina desarrollado por Cortex Pharmaceuticals .

Se ha propuesto como tratamiento para la esquizofrenia . El CX-546 fue el segundo fármaco destacado que salió del programa de investigación Cortex, después del CX-516 , pero si bien fue una mejora con respecto a su predecesor en algunos aspectos, todavía tiene problemas con la biodisponibilidad oral limitada .

Sin embargo, CX-546 todavía representó un avance significativo que condujo al desarrollo de compuestos más nuevos como CX-614 y CX-717 con propiedades superiores a los fármacos anteriores. El propio CX-546 se ha investigado para otras aplicaciones y, en particular, se ha encontrado que muestra una eficacia significativa para revertir la depresión respiratoria producida por fármacos sedantes como los opioides y los barbitúricos .

Actualmente no se comercializan estimulantes respiratorios eficaces para esta aplicación, siendo CX-546 solo el tercer fármaco descubierto (después de BIMU-8 y BW373U86 ) que alivia eficazmente la depresión respiratoria inducida por fentanilo sin reducir los efectos analgésicos. CX-546 podría desarrollarse para este propósito, aunque es más probable que Cortex utilice análogos más nuevos y potentes como CX-1739 o CX-1763, que probablemente sean más adecuados para el desarrollo comercial.

Ver también

Referencias

  1. ^ Lipina T, Weiss K, Roder J (2007). "La ampakine CX546 restaura los déficits de inhibición prepulso e inhibición latente en ratones deficientes en mGluR5" . Neuropsicofarmacología . 32 (4): 745–56. doi : 10.1038 / sj.npp.1301191 . PMID   16936708 .
  2. ^ Ren J, Poon BY, Tang Y, Funk GD, Greer JJ (diciembre de 2006). "Las ampaquinas alivian la depresión respiratoria en ratas". Revista estadounidense de medicina respiratoria y de cuidados intensivos . 174 (12): 1384–91. doi : 10.1164 / rccm.200606-778OC . PMID   16973981 .


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