Buparvacuona - Buparvaquone

Buparvacuona
Estructura de buparvaquone.png
Datos clinicos
Código ATCvet
Identificadores
Número CAS
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.115.556 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 21 H 26 O 3
Masa molar 326,436  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
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La buparvacuona es un fármaco antiprotozoario de hidroxinaftoquinona relacionado con la parvacuona y la atovacuona . Es un compuesto prometedor para el tratamiento y la profilaxis de todas las formas de teileriosis . Buparvacuona se ha demostrado que tienen anti- Leishmania actividad in vitro . Se puede usar para tratar los protozoos de la fiebre bovina de la costa este in vitro , junto con la única otra sustancia conocida: Peganum harmala . Es el único producto terapéutico comercial realmente eficaz contra la teileriosis bovina , donde se utiliza desde finales de los años ochenta.

Producción industrial

Primero se produjo en Gran Bretaña y luego en Alemania . Su patente expiró a mediados de la década de 2000 y luego se produjo en diferentes países, por ejemplo, India e Irán .

Uso en teileriosis bovina

Con una dosis única de 2,5 mg / kg, la tasa de recuperación de los casos curables es del 90 al 98%. En la teileriosis tropical , una dosis de 2,0 mg / kg tiene la misma eficacia. La temperatura corporal vuelve a la normalidad en dos a cinco días. La parasitemia se reduce del 12% el día 0 al 5% al ​​día siguiente, luego al 1% el día 5 y ninguna al día 7.

Objetivo molecular

La resistencia a la buparvacuona parece estar asociada con mutaciones del parásito en el sitio de unión de la quinona Q o del citocromo b mitocondrial . Por tanto, es probable que su mecanismo de acción sea similar al del fármaco antipalúdico atovacuona, una 2-hidroxi-1,4-naftoquinona similar que se une al sitio Q o del citocromo b inhibiendo así la coenzima Q - citocromo c reductasa .

Referencias