Receptor adrenérgico beta-1 - Beta-1 adrenergic receptor

Adrenorreceptor beta 1
Identificadores
Alias ADRB1_rcptIPR000507
Identificaciones externas GeneCards : [1]
Ortólogos
Especies Humano Ratón
Entrez
Ensembl
UniProt
RefSeq (ARNm)

n / A

n / A

RefSeq (proteína)

n / A

n / A

Ubicación (UCSC) n / A n / A
Búsqueda en PubMed n / A n / A
Wikidata
Ver / editar humano

El receptor adrenérgico beta-1 ( adrenoceptor beta 1 ), también conocido como ADRB1 , es un receptor beta-adrenérgico y también denota el gen humano que lo codifica. Es un receptor acoplado a proteína G asociado con la proteína G heterotrimérica Gs y se expresa predominantemente en el tejido cardíaco.

Receptor

Comportamiento

Las acciones del receptor β 1 incluyen:

Efecto / Tejido
Muscular Incrementar el gasto cardíaco. músculo cardíaco
Aumenta la frecuencia cardíaca ( efecto cronotrópico ) nodo sinoauricular (nodo SA)
Aumenta la contractilidad auricular ( efecto inotrópico ) músculo cardíaco
Aumenta la contractilidad y la automaticidad. músculo cardíaco ventricular
Aumenta la conducción y la automaticidad. nodo auriculoventricular (nodo AV)
Relajación pared de la vejiga urinaria
Exocrino Liberación de renina células yuxtaglomerulares .
estimular secreciones viscosas llenas de amilasa

glándulas salivales

Otro Lipólisis tejido adiposo .

El receptor también está presente en la corteza cerebral .

Agonistas

La isoprenalina tiene mayor afinidad por β 1 que la adrenalina , que, a su vez, se une con mayor afinidad que la noradrenalina en concentraciones fisiológicas. Los agonistas selectivos del receptor beta-1 son:

Antagonistas

( Betabloqueantes ) Los antagonistas selectivos de β1 incluyen:

Mecanismo en miocitos cardíacos

G s ejerce sus efectos a través de dos vías. En primer lugar, abre directamente los canales de calcio de tipo L (LTCC) en la membrana plasmática. En segundo lugar, activa la adenilato ciclasa , lo que da como resultado un aumento de cAMP , lo que activa la proteína quinasa A (PKA) que a su vez fosforila varios objetivos, como fosfolamban , LTCC, troponina I (TnI) y canales de potasio . La fosforilación de fosfolambán desactiva su función, que normalmente es la inhibición de SERCA en el retículo sarcoplásmico (SR) en miocitos cardíacos. Debido a esto, más calcio ingresa al SR y, por lo tanto, está disponible para la siguiente contracción. La fosforilación de LTCC aumenta su probabilidad de apertura y, por lo tanto, permite que entre más calcio en el miocito tras la despolarización celular. Ambos mecanismos aumentan el calcio disponible para la contracción y, por lo tanto, aumentan la inotropía . Por el contrario, la fosforilación de TnI da como resultado su disociación facilitada del calcio de la troponina C (TnC) que acelera la relajación muscular ( lusitropía positiva ). La fosforilación del canal de potasio aumenta su probabilidad de apertura, lo que resulta en un período refractario más corto (porque la célula se repolariza más rápido), lo que también aumenta la lusitropía . Además, en las células nodales, como en el nodo SA, el cAMP se une directamente a los canales de HCN y los abre , lo que aumenta su probabilidad de apertura, lo que aumenta la cronotropía .

Gene

Se ha demostrado que los polimorfismos específicos en el gen ADRB1 afectan la frecuencia cardíaca en reposo y pueden estar involucrados en la insuficiencia cardíaca .

Interacciones

Se ha demostrado que el receptor adrenérgico beta-1 interactúa con DLG4 y GIPC1 . Se ha demostrado la interacción entre la testosterona y los AR β-1 en comportamientos ansiolíticos en la amígdala basolateral.

Ver también

Referencias

Otras lecturas

enlaces externos