Receptor nicotínico alfa-4 beta-2 - Alpha-4 beta-2 nicotinic receptor

El receptor nicotínico alfa-4 beta-2 , también conocido como receptor α4β2 , es un tipo de receptor nicotínico de acetilcolina implicado en el aprendizaje, que consta de subunidades α4 y β2 . Se localiza en el cerebro , donde la activación produce excitación post y presináptica , principalmente por aumento de la permeabilidad de Na + y K + .

La estimulación de este subtipo de receptor también se asocia con la secreción de la hormona del crecimiento . Las personas con la mutación inactiva de CHRNA4 Ser248Phe son en promedio 10 cm (4 pulgadas) más bajas que el promedio y están predispuestas a la obesidad . Una revisión de 2015 señaló que la estimulación del receptor nicotínico α4β2 en el cerebro es responsable de ciertas mejoras en el rendimiento de la atención; entre los subtipos de receptores nicotínicos, la nicotina tiene la más alta afinidad de unión en el receptor α4β2 (k i = 1  nM ), que también es la diana biológica primaria que media de la nicotina adictivas propiedades.

Los receptores existen en las dos estequiometrías:

  • Los receptores (α4) 2 (β2) 3 tienen una alta sensibilidad a la nicotina y una baja permeabilidad al Ca 2+ (receptores HS)
  • Los receptores (α4) 3 (β2) 2 tienen baja sensibilidad a la nicotina y alta permeabilidad al Ca 2+ (receptores LS)

Estructura

La estructura de rayos X del receptor (α4) 2 (β2) 3 se conoce desde 2016 y revela un orden circular de subunidades α – β – β – α – β.

Ligandos

Agonistas

PAM

Antagonistas

NAM

Ver también

Referencias