Receptor adrenérgico alfa-1A - Alpha-1A adrenergic receptor
El receptor adrenérgico alfa-1A ( receptor adrenérgico α 1A ), también conocido como ADRA1A , anteriormente también conocido como receptor adrenérgico alfa-1C , es un receptor adrenérgico alfa-1 y también denota el gen humano que lo codifica. Ya no hay un subtipo de receptor α 1C . En un momento, hubo un subtipo conocido como α 1C , pero se encontró que era idéntico al subtipo de receptor α 1A descubierto previamente . Para evitar confusiones, la convención de nomenclatura se continuó con la letra D.
Receptor
Hay 3 subtipos de receptores adrenérgicos alfa-1: alfa-1A, -1B y -1D, todos los cuales emiten señales a través de la familia Gq / 11 de proteínas G. Los diferentes subtipos muestran diferentes patrones de activación. La mayoría de los receptores alfa-1 están dirigidos hacia la función de la epinefrina, una hormona que tiene que ver con la respuesta de lucha o huida .
Gene
Este gen codifica el receptor adrenérgico alfa-1A. El empalme alternativo de este gen genera cuatro variantes de transcripción, que codifican cuatro isoformas diferentes con extremos C-terminales distintos pero que tienen propiedades de unión a ligandos similares.
Ligandos
Agonistas
- 6- (5-fluoro-2-pirimidin-5-il-fenil) -6,7-dihidro-5H-pirrolo [1,2-a] imidazol: EC 50 = 1 nM, E max = 65%; buena selectividad sobre los subtipos α1B, α1D y α2A
- otros compuestos de imidazol agonistas parciales
- A-61603
- Metaraminol
Antagonistas
- Tamsulosina : para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna
- Silodosina : para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna
- Doxazosina : para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y / o hipertensión.
- Risperidona
- WB-4101
- Ziprasidona
- La mayoría de los antidepresivos tricíclicos
Papel en los circuitos neuronales
Los subtipos de receptores adrenérgicos α1A aumentan la inhibición en las sinapsis dendrodendríticas, lo que sugiere un mecanismo sináptico para la modulación noradrenérgica de conductas impulsadas por el olfato.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- " Adrenorreceptor α 1A " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- Ubicación del genoma humano ADRA1A y página de detalles del gen ADRA1A en UCSC Genome Browser .
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