Dactinomicina - Dactinomycin
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Cosmegen |
| Otros nombres | Actinomicina D 2-Amino- 4,6-dimetil- 3-oxo- 3H-fenoxazina-1,9-dicarboxílico bis- [(5,12-diisopropil- 9,13,16-trimetil- 4,7,11, 14,17-pentaoxo- hexadecahidro- 10-oxa- 3a, 6,13,16-tetraaza- ciclopentaciclohexadecen- 8-il) - amida] |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682224 |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
IV |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Enlace proteico | 5% |
| Vida media de eliminación | 36 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.000.058 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 62 H 86 N 12 O 16 |
| Masa molar | 1 255 0,438 g · mol -1 |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La dactinomicina , también conocida como actinomicina D , es un medicamento de quimioterapia que se usa para tratar varios tipos de cáncer . Esto incluye tumor de Wilms , rabdomiosarcoma , sarcoma de Ewing , neoplasia trofoblástica , cáncer de testículo y ciertos tipos de cáncer de ovario . Se administra mediante inyección en una vena .
La mayoría de las personas desarrollan efectos secundarios. Los efectos secundarios comunes incluyen supresión de la médula ósea , vómitos, úlceras en la boca, caída del cabello, problemas hepáticos , infecciones y dolores musculares. Otros efectos secundarios graves incluyen cánceres futuros, reacciones alérgicas y muerte del tejido en el lugar de la inyección. El uso durante el embarazo puede dañar al bebé. La dactinomicina pertenece a la familia de medicamentos antibióticos citotóxicos . Se cree que funciona bloqueando la creación de ARN .
La dactinomicina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1964. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud .
Uso medico
La actinomicina es un líquido transparente amarillento que se administra por vía intravenosa y se usa con mayor frecuencia en el tratamiento de una variedad de cánceres, que incluyen:
- Neoplasia trofoblástica gestacional
- Tumor de Wilms
- Rabdomiosarcoma
- sarcoma de Ewing
- Mola hidatiforme maligna
A veces, se combinará con otros medicamentos en los regímenes de quimioterapia , como el régimen VAC (con vincristina y ciclofosfamida ) para tratar el rabdomiosarcoma y el sarcoma de Ewing.
También se utiliza como radiosensibilizador como complemento de las radioterapias , ya que puede aumentar la radiosensibilidad de las células tumorales al inhibir la reparación del daño por radiación subletal y retrasar la aparición de la hiperplasia compensadora que se produce después de la irradiación.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas comunes incluyen supresión de la médula ósea , fatiga , caída del cabello , úlcera bucal , pérdida del apetito y diarrea . La actinomicina es un vesicante si se produce extravasación .
Mecanismo
En biología celular , se muestra que la actinomicina D tiene la capacidad de inhibir la transcripción . La actinomicina D hace esto uniendo el ADN en el complejo de iniciación de la transcripción y evitando el alargamiento de la cadena de ARN por la ARN polimerasa .
Historia
La actinomicina D fue el primer antibiótico que demostró tener actividad contra el cáncer . Fue aislado por primera vez por Selman Waksman y su colaborador H. Boyd Woodruff en 1940. Fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 10 de diciembre de 1964 y lanzado por Merck Sharp y Dohme con el nombre comercial Cosmegen.
Uso de investigación
Debido a que la actinomicina puede unirse a los dúplex de ADN, también puede interferir con la replicación del ADN , aunque otras sustancias químicas como la hidroxiurea son más adecuadas para su uso en el laboratorio como inhibidores de la síntesis de ADN.
La actinomicina D y su derivado fluorescente , 7-aminoactinomicina D (7-AAD), se utilizan como colorantes en aplicaciones de microscopía y citometría de flujo . La afinidad de estos tintes / compuestos por regiones ricas en GC de cadenas de ADN los convierte en excelentes marcadores para el ADN. 7-AAD se une a ADN monocatenario; por lo tanto, es una herramienta útil para determinar la apoptosis y distinguir entre células muertas y vivas.
Referencias
enlaces externos
- "Dactinomicina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.